大话辅料之预胶化淀粉

2017.04.27 日 将“4. 药典标准”中内容更正为2015版，原内容是2010版药典内容，没认真审核。完整内容见中国药典2015版四部556页

1.      辅料基本信息

通用名：预胶化淀粉，Pregelatinized Starch

异名：Pregelatinised Starch，compressible starch，可压性淀粉

CAS号：9005-25-8

拼音名：Yujiaohua Dianfen

英文名：Pregelatinized Starch

书页号：《中国药典》2015年版四部第556页。

2.      性状

本品为白色或类白色粉末，至少可以过60目筛（再细没试过），无特殊气味。

用冷水制得的全预胶化淀粉桨，在偏光显微镜下观察，可以看到明显的胶化颗粒，即没有淀粉的双折射正交偏光现象；部分预胶化淀粉则仍保留未改性淀粉的双折射特征。

3.      辅料理化常数

酸碱度：pH=4.5-7.0【10%（w/v）水溶液】

休止角：40.7°

松密度：0.586g/cm3

真密度：1.516g/cm3

流动性：18%-23%（Carr可压性指数）

稳定性：稳定但易吸潮，应保存于密闭容器内，放于阴凉干燥处。

溶解度：在有机溶剂中不溶，依胶化度不同微溶或可溶于冷水中。将预胶化淀粉筛如搅拌的冷水中即得淀粉糊，部分预胶化淀粉在冷水中可溶10%-20%。

比表面积：0.26m2/g（卡乐康善达1500）

含水量：

              

                             

电镜图： 

                         4.      药典标准

【性状】本品为白色粉末或类白色粉末。

【鉴别】

（1）取本品约1g，加水15ml，煮沸，放冷，即成半透明类白色的凝胶状物。

（2）取本品约0.1g，加水20ml，混匀，加碘试液数滴，即显蓝色或蓝黑色，加热后逐渐褪色。

【检查】

酸度 取本品10.0g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）10ml，摇匀，加水100ml，电磁搅拌5分钟，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~7.0。
    二氧化硫  取本品适量，依法检查（通则2331），二氧化硫含量不得过0.004%。

氧化物质 取本品5g，加甲醇-水（1∶1）的混合液20ml，再加6mol/L醋酸溶液1ml，搅拌均匀、离心，精密加新制的饱和碘化钾溶液0.5ml，放置5分钟，上清液和沉淀物不得有明显的蓝色、棕色或紫色（0.002%）。

干燥失重 取本品，在120℃干燥4小时，减失重量不得过14.0%（通则0831）。

灰分 取本品1.0g，依法检查（通则2302），遗留残渣不得过0.3%。

重金属 取样品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百分之二十。

铁盐 取本品0.50g，加稀盐酸4ml与水16ml，振摇5分钟，滤过，用少量水洗涤，合并滤液与洗液，加过硫酸铵50mg，用水稀释成35ml后，依法检查（通则0807），与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更深（0.002%）。

 

【微生物限度】 取本品，依法检查（通则1105与通则1106），每1g供试品中需氧菌总数不得过1000cfu，霉菌数及酵母菌数总数不得过100cfu，不得检出大肠埃希菌每。

【类别】药用辅料，崩解剂和填充剂等。

【贮藏】密闭保存。

 5.      加工方式

食品级预胶化淀粉系将42%（w/w）水性淀粉浆加热制得，温度控制62-72℃。需加入胶化助剂及表面活性剂，控制再水化或减少干燥时的黏度。加热后形成水性糊，经喷雾干燥、辊筒干燥、挤压脱水干燥，或转鼓干燥，最后粉碎至所需粒度范围。

药用预胶化淀粉是用化学或机械法将淀粉颗粒部分或全部破裂，使淀粉具有流动性及直接可压性。其中完全预胶化淀粉不使用添加剂，将未胶化的淀粉水混悬液铺展于热鼓上，同时实现胶化和干燥工序；部分预胶化淀粉是将湿淀粉机械加压的办法制备，所得半成品经粉碎、调节水分至符合标准即得。

一般而言，预胶化淀粉含有5%的游离直链淀粉，15%的游离支链淀粉，80%未改性淀粉。分子式（C6H10O5）n，n=300～1000。

6.      在药物制剂中的应用

预胶化淀粉是改性淀粉，用于口服胶囊及片剂处方中，常作粘合剂、稀释剂、崩解剂。与淀粉相比，预胶化淀粉在流动性和可压性方面更占优势。

在干法制粒中起到一定自润滑作用，最好用硬脂酸镁来润滑；

在湿法制粒中常用作粘合剂、崩解剂。

表：预胶化淀粉用途

7.      供应商信息及辅料标准

国产辅料大部分为部分预胶化淀粉，常用的有山东聊城和湖州展望两家；进口辅料有分部分预胶化和完全预胶化两类，个人只用过卡乐康的善达1500以及旭化成的PC-10。园里有战友用过罗盖特的，希望可以来补充使用心得。这里着重介绍下善达1500以及PC-10。见附件。

8.      使用心得

不同厂家部分预胶化淀粉的预胶化程度不同，会影响产品溶出行为：终点溶出量以及由于堆积引起的溶出过程速率的差异，目前几个项目都是卡乐康的溶出慢。 凡是使用到预胶化淀粉的项目，我都会筛选至少两个厂家。

当预胶化淀粉和MCC配合使用，进行湿法制粒时，预胶化淀粉占制粒部分的比例不能过低（本人最低用过7-10%，再低流化床干燥后都是粉都是泪）。

 

贴完不知格式是啥样~~我后续再改进吧，欢迎大家补充使用心得