参比制剂0天ph2.0盐酸介质崩解后全部漂浮,加速1-6月成球状,溶出变慢,求解
API:强疏水性化合物,api投入溶出杯中漂浮在液面上。溶解度成pH依耐性,在pH2.0盐酸介质时溶解度最大。
参比制剂说明书中的辅料有:微晶纤维素,预胶化玉米淀粉,乳糖一水合物,交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁,API
自制制剂处方:API 7%,微晶纤维素15%,预胶化玉米淀粉4%,乳糖一水合物66%,交联羧甲基纤维素钠4%和硬脂酸镁1%,水制粒。API 微粉化,控制粒径为40um
参比制剂0天溶出现象:ph1.2介质中,参比制剂无漂浮现象,2min-3min全部崩开。2.0介质中参比制剂2min崩开后慢慢全部漂浮于杯面。在水介质、ph4.5介质和ph6.8介质中均需加入SDS均为2-3min崩开。无漂浮现象,均崩开为颗粒。
自制制剂0天溶出现象:ph1.2介质中,2.0介质在水介质、ph4.5介质和ph6.8介质中均无漂浮现象,均崩开为颗粒。
参比制剂加速1月后溶出现象:2.0介质中参比制剂2min崩开后慢慢成球状,最后成1或2个大球,溶出变慢(从90%-70%),慢慢全部漂浮于杯面。在pH1.2介质中溶出现象无变化,溶出变慢(从90-70%)。其他介质中无明显变化。
自制制剂加速1月后溶出现象象:ph1.2介质中,2.0介质在水介质均崩开为颗粒。无漂浮成球现象。pH1.2介质中溶出变慢(95%-75%)ph2.0介质中溶出无变化均在95%。
问题:1、0天检测时参比为什么会在2.0介质中漂浮于介质上?是API溶解度和本身疏水性造成的?
2、为什么参比制剂会在加速过程中2.0介质成球状?在其他介质中无此现象?
3、如果是API的性质为什么自制制剂无此现象?
最后编辑于 2022-10-09 · 浏览 2595