【请教】为什么将奥美沙坦以奥美沙坦酯的形式做成前药?
最近在看奥美沙坦酯的一些文献,发现"奥美沙坦酯是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦. 奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后,不再进一步代谢。奥美沙坦按双相方式被消除,最终消除半衰期约为13小时,总血浆清除率是1.3 L/小时,肾清除率是0.6 L/小时。大约有35-50%吸收的药物从尿液中排出,其余经胆汁从粪便中排出."那么,问题出来了,为什么不直接做成奥美沙坦呢?是由于奥美沙坦酯的稳定性或溶解度或生物利用度等方面优于奥美沙坦吗?还是由于其他的原因呢? 大家看下面的图片,可知,奥美沙坦酯和奥美沙坦的转化关系。按理说奥美沙坦酯的稳定性应该比奥美沙坦要差一些呢,因为有酯键容易水解(个人认为)。奥美沙坦的溶解度应该比其酯要好一些,因为有羧基。,那么,为什么上市的是奥美沙坦酯而不是奥美沙坦呢?
最后编辑于 2010-11-11 · 浏览 5639