我的药学笔记6——《片形、几何形状和薄膜包衣对HPMC缓释骨

时间：2021.06.15 天气：火炉 心情：堵堵堵、等等等

【闲聊】

今天是端午节，也是端午节的最后一天

今天上午接了一位中考的同学回家，然后下午就是杀小龙虾。晚上就是被堵在了高速路上，所以现在才有时间写笔记。

昨天给大家分享了亲水凝胶骨架片中羟丙甲纤维素关键质量属性对溶出的影响，今天分享的题目是：《片形、几何形状和薄膜包衣对HPMC缓释骨架片中药物释放的影响》

【摘要】

这篇文章中，考察了1）表面SA/体积的比值对亲水凝胶骨架片的溶出的影响；2）薄膜包衣对亲水凝胶骨架片溶出的影响

选择的模型药物为易溶的二甲双胍和难溶的吲达帕胺。

结论：

1）对于 HPMC缓释亲水骨架片而言， SA/V 值比片形对控制释药的影响更大。恒定的 SA/V 值得到的释药曲线是相近的， SA/V 值不同释药也会随之产生差异， SA/V 值越大释放速度越快。

2）使用不同组成的薄膜包衣系统对骨架片进行包衣，不会影响药物的释放行为(素片和包衣片的释放度 f2 值均>70)。

【文章的意义】

1）片剂的形状、几何形状和颜色，是影响口服制剂的辨识度、顺应性、吞咽性和剂量区分度的重要因素，是创立公司品牌效应的关键

2）因为想要获得理想的释放数据，可以通过设计特定尺寸和形状的骨架片来实现，而不需要对处方做过多的调整

【具体数据】

1、相同的SA/V对溶出的影响

2、不同的SA/V对溶出的影响

3、包衣对亲水凝胶骨架片溶出的影响

【个人感想】

1、对于包衣对亲水凝胶骨架片溶出没有影响的结论，我持保留意见。文章是通过f2值来判断是否有影响，f2值大于50 没有影响。

之前做过一个同类型产品，包衣后溶出整体降低8%左右，即延迟了骨架的水化时间，导致溶出整体延后。

计算f2值肯定大于50，对产品有影响的地方在与，取溶出度的地方也降低了8%，可能溶出度不符合。

所以，包衣要针对具体产品去评估。处方开发的时候，用f2值是可以，但当生产工艺交给生产的时候，里面可能存在的风险，需要给生产讲清楚。

一般情况下，写申报资料的时候，告诉CDE我在增重0（未包衣）~4%没有影响，一般也是按照f2值来判断的。但是交给生产的工艺，也就是写在不能见人的小本本上的工艺，可能会导致不符合标准的地方，增重可能就是0~1%甚至就是上一个颜色而已。

2、不知道大家注意到没有，昨天的文章和今天的文章，都采用了两个模型药物，一个是易溶，一个是难溶的。

这是因为两者的释放机理不同，对于易溶的药物，一般释药机理是扩散，难溶额药物，一般释药机理是溶蚀。

至于为什么是这样的，可能会在后续的系列里面公布哦~所以，请关注哦