【讨论】“蓝色**”形势下海洋药物迅猛发展
虽然目前像头孢菌素、阿糖腺苷等这样成功投入使用的海洋药物不多,但其发展势头迅猛,截止目前,已有成百上千种具有特殊药用活性的海洋药物研发已经进入I、II期临床试验。
在国外,像海绵Agelas materitianus中的KRN7000,海绵Discodermia dissolute中的Discodermolide,海蛤蝓Elysia rufescens中的Kahalalide F等已经进入I 期临床试验;像海兔中提取的ILX651,白斑角鲨中提取的Squalamine lactate,地中海海鞘中提取的Aplidine等都已经进入II期临床试验。
2013年美国FDA批准的海洋苔藓虫Bugula neritina 中分离得到的苔藓虫素(bryostatin1)II 期临床试验结果显示,苔藓虫素与紫杉醇联用可以协同治疗食道癌。而其对白血病及乳腺癌等多种癌症的显著疗效也进一步得到了认可。
而在我国,像中国海洋大学研制的国家一类治疗急性脑缺血性疾病的新药D-聚甘酯,已经进入II期临床。以海洋甲壳质为原料经定位分子修饰而获得的具有自主知识产权的一类新药916目前已经完成了I、II期临床研究实验。
由于新技术新方法不断的发展和被应用到海洋药物的研发中,大大加快了海洋药物发展的速度。尤其是生物半合成和全合成技术的发展,为海洋药物的大量供应提供了可能。
2014年英国剑桥大学Paterson 教授课题组成功实现了具有微管蛋白靶向活性的海洋药物分子Leiodermatolide的高立体选择性全合成,并获得了Leiodermatolide的三醇类似物。而Leiodermatolide在原海洋生物体中的含量仅为0.001%。可见,合成等技术的发展,为含量很低的海洋药物尤其是类似物(结构修饰物)进一步研发提供了支撑。
正如许多研究者预言,本世纪将会是海洋药物发展的黄金时期。随着研究的深入和新技术新方法的支撑,海洋药物的发展已经势不可挡。毋庸置疑,大量现在尚在研发中的海洋药物在不久的将来将会投入市场,进入我们的生活。