第一个 FDA 批准的透皮抗精神病药

第一个 FDA 批准的透皮抗精神病药

美国食品药品监督管理局 (FDA) 已批准非典型抗精神病药物阿塞那平的透皮贴剂制剂用于治疗成人精神分裂症。

该贴剂每天使用一次，并在 24 小时内提供持续浓度的阿塞那平。透皮贴剂还可以为护理人员和医疗保健提供者提供非侵入性的视觉确认，以确认正在使用治疗。

在一项涉及 616 名精神分裂症成人的国际、3 期、双盲、安慰剂对照研究中，经皮阿塞那平的疗效和安全性在 6 周内得到证实。该研究的主要终点是在 6 周时，与安慰剂相比，总阳性和阴性综合征量表 (PANSS) 的变化从基线有统计学意义的改善。此外，经皮阿塞那平治疗与关键次要终点临床总体印象 - 严重性 (CGI-S) 评分的显着改善相关。经皮阿塞那平的全身安全性特征与已知的舌下含服阿塞那平一致。最常见的不良反应是锥体外系障碍、应用部位反应和体重增加。

（阿塞那平）透皮贴剂

适应症： 精神分裂症

剂量和管理：可用剂量：

•  3.8 毫克/24 小时
•  5.7 毫克/24 小时
•  7.6 毫克/24 小时

起始剂量： 3.8 毫克/24 小时。

剂量滴定： 一周后5.7 毫克/24 小时或 7.6 毫克/24 小时。

给药频率： 每日一次的透皮给药。

应用地点：

•  臀部
•  腹部
•  上臂
•  背部上方

临床使用：

•  每次应用新的 SECUADO 透皮系统时，应用到不同的应用部位。
•  不要切割贴片。
•  允许淋浴，但尚未评估在游泳或洗澡期间的使用。
•  不要在贴片上使用外部热源（例如加热垫）。

口服阿塞那平的剂量转换：

• SECUADO 3.8 毫克/24 小时= 5 毫克，每天两次，舌下含服阿塞那平 
•  SECUADO 7.6 毫克/24 小时= 10 毫克，每天两次，舌下含服阿塞那平。

禁忌症：

(1)严重肝功能损害：

•  严重肝功能损害的阿塞那平水平增加 7 倍。
•  轻度至中度肝功能不全（Child-Pugh A 和 B）无需调整剂量

(2)已知对 SECUADO 或透皮系统中的任何成分过敏。

实验室检查/调查：

(1) CBC（全血细胞计数）：

•  白细胞减少症、中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症的风险。
•  对严重的中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数 <1000/mm3）停药。

(2)肝功能检查：

 严重肝功能不全者 禁用。

(3)代谢综合征监测：

 监测高血糖/糖尿病、血脂异常和体重增加。

(4)心电图：

 QTc 延长的风险。

 避免与 QTc 延长药物一起使用。

(5)直立生命体征：

 易患低血压的患者（老年患者、脱水患者、低血容量患者、同时使用抗高血压药物治疗的患者），

 患有已知心血管疾病（心肌梗塞或缺血性心脏病、心力衰竭或传导异常的病史）的患者，以及脑血管病患者。

药物相互作用：

(1) 抗高血压药物：

 SECUADO 可能增强某些抗高血压药物的作用。

 作用机制：α1-肾上腺素能拮抗作用。

(2)强效 CYP1A2 抑制剂：

 阿塞那平由 CYP1A2 代谢。

 CYP1A2 抑制剂可增加阿塞那平水平。 例如：氟伏沙明、环丙沙星。

(3) 帕罗西汀：

 阿塞那平可能通过 CYP2D6= 增加帕罗西汀浓度来增强帕罗西汀对其自身代谢的抑制作用。 将帕罗西汀剂量减半

First FDA Approved Transdermal Antipsychotic: Asenapine

Dr. Harvinder SinghAugust 11, 2020