大话辅料之—甘露醇

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1、  甘露醇来源及工艺

    甘露醇为6羟基-糖醇，与山梨醇互为同分异构体。白色、无味结晶粉末或自由流动的颗粒。有甜味，甜度是蔗糖的一半，与葡萄糖相近。多晶型。

化学结构式

分子式及分子量 C6H14O6   182.17   CAS号：69-65-8

    甘露醇取名自甘露蜜，是一种由甘露蜜树浸出的甜味剂，甘露醇是其主要成分。甘露醇还存在于橄榄、无花果树、落叶松和某些食用真菌和海藻（海带类）中。

工业化生产的甘露醇现有二种：一种是以海带为原料提取的天然甘露醇，另一种是以蔗糖和葡萄糖为原料加工的合成甘露醇。

    天然甘露醇生产工艺流程图[1]：

简介：海带浸泡液高温浓缩，经冷却结晶得90%半成品；半成品经活性炭脱色、过滤、离子交换去除离子，再经单效蒸发器高温浓缩，冷却重结晶，冷却烘干即得纯度为99.9%的成品甘露醇。

[1] 甘露醇精制提取工艺改进；山东长富洁晶药业有限公司，舒文，吕刚等.

    合成甘露醇生产工艺流程图[2]：

利用山梨醇与甘露醇在水中不同的溶解度对其进行结晶，进而分离。

[2] D-甘露醇的生产方法；金树人，李英；国外文摘.

2、  药用历史

片剂：填充剂（用量10%-90%，w/w），湿法制粒、粉末直接压片，因其溶解时吸热，且味道比较甜，有较好口感，在咀嚼片中应用广泛。

冻干制剂：载体（用量20%-90%，w/w），有无热原甘露醇适用。

注射剂：稳定剂、渗透压调节剂；

软胶囊：增塑剂

混悬液：稳定剂

干粉吸入剂：载体

3、  理化性质、残留

一、理化性质

（1）稳定性：不与稀酸、缓冲液或者氨基起化学反应，无吸湿性，适用于对水分敏感的活性成分。

（2）溶解度：药用辅料手册

（3）渗透压：浓度为5.07% W/V 的水溶液为等渗溶液；    

（4）    解离常数：pKa=13.5（18℃）；

（5）    晶型熔点：166℃~170℃（CP）；

（6）    比旋度：+137°~+145°（CP）；

二、残留

（1）还原糖：与含氨基的原辅料产生美拉德反应，产生褐变。默克密理博官方资料显示，其甘露醇还原糖含量低于0.05%，有利于产品稳定性。

（2）山梨醇

4、  不同分类的目的和使用范围 （ROQUETTE 甘露醇技术资料；药用辅料手册；昌为产品手册）

以罗盖特产品为代表，描述甘露醇的不同分类及使用范围

（1）PEARLITOL®甘露醇结晶粉：适用于湿法制粒、冷冻干燥；

（2）PEARLITOL®甘露醇颗粒：良好的流动性、可压性，低脆碎度；对压片速度、润滑剂不敏感，适用于直接压片。

（3）PEARLITOL®PL甘露醇：无热源，适用于注射液及冻干制剂。