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【求助】采用热熔挤出法制备固体分散体

发布于 2015-08-22 · 浏览 2.3 万 · IP 四川四川
这个帖子发布于 9 年零 258 天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。
API难溶,无pH值依赖,也不溶于乙醇。制备成普通片剂后120min累积溶出小于40%,将API采用气流粉碎机微粉后,120min累积溶出能达到50%左右。采用制备片剂的常用方法(筛选崩解剂种类与用量、使用亲水性好的填充剂、API与辅料共微粉等等方法)均不能有效的提高溶出。考虑了制备固体分散体:
1.共研磨法 (由于微粉后D90小于5um,所以没考虑)
2.溶剂法 API仅能溶于二甲亚砜与二氯甲烷等,能很好的提高溶出,但残留溶剂限度较低,很难控制,且大生产可行性较低。
3. 熔融法 (即热熔挤出法)将API与亚仕兰的共聚维酮s630按质量比1:3与1:5两个比例筛选,温度为155℃(API熔点205℃)。制备后粉碎后加入填充剂、崩解剂、润滑剂压片,120min累积溶出为80%左右。较先前有明显得提高。1:5这个比例略微偏高,所以考虑按1:5这个比例继续考察。持续考察后溶出仍然没有继续提高。
请问各位大侠:这样做思路是否正确?热熔挤出载体选择是否合理?还有想继续提高溶出需怎么样做?




最后编辑于 2015-10-01 · 浏览 2.3 万

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