【原创】【 国 产 抗 生 素 之 “星” 】

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“依替米星”是一种半合成氨基糖苷类新抗生素，是我国惟一拥有自主知识产权的抗生素类国家一类新药。由江苏省微生物研究所研究开发，1993年申请了国家发明专利，1998年授权（CN93112412.3），1994年申请了PCT专利（WO9425566），并先后在英、美、日和俄罗斯等获得了专利权。1997年获国家医药局颁发的新药研制一等奖。依替米星的产业化工程又列为国家科委“1035”工程，江苏省“九五”重点攻关项目，无锡市技术创新工程。1998年获卫生部颁发的“吴阶平保罗•杨森医学奖”。由从研发到产业化，硫酸依替米星历经十多年，耗资逾亿元。与国际上同类产品相比，耳、肾毒性更低，抗菌谱更广，安全性和稳定性更佳。目前，获批生产依替米星品种的企业有七家，都是专利权人常州方圆制药的参股公司或专利许可单位。因为受惠于药品定价的扶持政策，该产品曾一度销售红火，被认为具有极大的市场前景。然而，企业内部股权之争、虚高药价举报信事件和发改委降价政策使得这家不大的民营企业深陷低谷，不仅利润缩水，甚至与国外技术出口合作的协商进程也被迫搁浅。

CN93112412.3公开本第一独立权利要求要求保护的是一种半合成抗生素1-N-乙基庆大霉素衍生物，可是授权文本的主权项已经变成要求保护含有上述衍生物及其盐的药物制剂。原因可能是所述的化合物缺乏新颖性和/或创造性，因为说明书里也提到了庆大霉素是一类多组分的氨基糖苷类抗生素，其中包括所述化合物；另外，依替米星（Etimicin CAS 59711-96-5）早在1977年的美国专利US4002742中就涉及了。获授权的并列权利要求还有用于制备所述衍生物的单组分的微生物菌株及其方法。WO9425566的权利要求1要求保护的也是产生庆大霉素C1a单组分的菌株。

上述硫酸依替米星品种的核心专利将于2013年到期，令人惊奇的是，原研单位和专利权人尚未有任何后续专利，国内外相关专利亦极少。浙江大学的专利申请CN200410018196.3系从属专利，要求保护特定处方的硫酸依替米星注射液。实际上，可以发挥的主题很多，相关单位知识产权保护意识仍有待提高，或是以技术秘密的方式加以保护？

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