头孢菌素迭代分类

头孢菌素类

       第一代头孢菌素：主要代表药物有头孢唑啉、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢匹林、头孢拉定等。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)、链球菌属和肺炎球菌等革兰阳性球菌具有良好的抗菌活性，对流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等具有中等抗菌活性。对金黄色葡萄球菌产生的β-内酰胺酶的稳定性优于第二代和第三代；对革兰阴性杆菌的作用弱于第二、第三代；对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定；对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效；对肾脏有一定毒性。主要用于社区获得性呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染，也可用于预防手术后切口感染。

       第二代头孢菌素 ：主要代表药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢尼西、头孢雷特等。除对革兰阴性菌有较广的作用范围外，第二代头孢菌素与第一代抗菌作用相似；对多数β-内酰胺酶稳定，对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、痢疾志贺菌、阴沟杆菌等的作用较第一代强，而对革兰阳性菌较第一代弱，对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用仍较差，肾脏毒性低于第一代头孢菌素。主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌(MSSA)、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。头孢呋辛可用于治疗中枢神经系统感染，也可用于预防手术后切口感染。  

       第三代头孢菌素：主要代表药物头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢曲松、头孢克肟、头孢地嗪。对革兰阴性菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性杆菌的作用强于第一、第二代头孢菌素，对革兰阳性菌作用弱于第一、第二代头孢菌素；具有很强的组织穿透力，体内分布广泛，可在组织、体腔、体液中达到有效浓度；抗菌谱宽，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用；对肾脏基本无毒性。主要用于治疗革兰阴性肠杆菌所致的各种感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑联合应用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。

       头孢曲松是第三代头孢菌素中透过血脑屏障效果最好的药物，半衰期也最长，达到6-8小时，而且对革兰阳性球菌有中度抗菌作用，对革兰阴性菌作用强，因此经验性选用该药，能很好地覆盖颅内可能存在的细菌性感染。

       头孢哌酮属于第三代头孢菌素，对革兰阳性球菌的作用相对较弱，对大多数革兰阴性杆菌作用强，而且在加用β 内酰胺酶抑制剂舒巴坦之后，更增加了头孢哌酮的抗菌活性，特别是对假单胞菌属作用强。

       第4代头孢菌素：代表药物有头孢匹罗和头孢吡肟。本药对酶高度稳定，本药不仅对染色体介导的β-内酰胺酶稳定，而且对许多可使第三代头孢菌素失活的广谱β-内酰胺酶也很稳定。对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌抗菌效果好，对肠杆菌科的作用超过第三代头孢菌素。主要用于对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的重症感染。对大多数厌氧菌有抗菌活性。