新 华 药 品 史 话
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王建芳
安乃近(Analginum)
又名诺瓦尔精。
吡唑酮类解热镇痛药。原料药为白色结晶性粉末,味微苦,易溶于水。其单方制剂主要有片剂、注射剂、灌肠剂等,主要用于发热,也用于头痛、牙痛、肌肉痛、风湿性神经痛、急性关节炎的治疗等。对吡唑酮类药有过敏史者禁用。
安乃近最早于1911年由德国合成,1922年由赫斯特药厂以非麻醉性镇痛药上市,商品名Nvolgin。我国最早于1952年在上海五洲制药厂投产,后全国各地均有生产。
新华制药最早于1963年11月生产安乃近;当时建成投产的安乃近车间设计能力为年产100吨,一次试车成功;新华牌安乃近的出口,最早始于1966年。经过30多年发展。特别是改革开放以来,新华牌安乃近得到长足发展,现居全国安乃近生产企业的第一位,各项技经指标居全国同产品前列。新华牌安乃近于1981年获得山东省优质产品奖,于1985年获得国家医药管理局优质产品奖。
氨基比林(Amidopyrinum)
别名匹拉米洞。
吡唑酮类解热镇痛药。原料药为白色结晶粉末,味微苦,光照易变质。原料药仅供配制复方制剂,其单方制剂片剂和注射剂,己于1982年被卫生部列为淘汰的品种。其解热、镇痛作用强而持久,用于高热、头痛、偏头痛、月经痛,肌肉痛、牙痛和关节痛等。用量大易引起呕吐、脉搏加快等不良反应。 氨基比林最早于1884年以安替比林、盐酸和亚硝酸钠合成。我国最早由上海五洲制药厂于1956年投产.
新华制药最早生产氨基比林是1959年,最初的设计能力为200吨,10月投产,当年产量21吨;新华制药最早出口氨基比林是1964年,出口量为16吨。新华牌氨基比林各项技经指标均居全国同产品前列,1982年获山东省优质产品奖。
布洛芬(Buprofenum)
又名异丁苯丙酸、异丁洛芬、拔怒风。
芳基丙酸类抗炎解热镇痛抗风湿药。原料药为白色结晶性粉末,几乎无味,几乎不溶于水。原料药的单方制剂有素片、糖衣片、薄膜衣片等。用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、头痛、牙痛、月经痛、腰腿痛、手术后疼痛、发烧等。有对胃刺激等不良反应。
布洛芬最早由英国合成于1964年,我国最早由新华制药于1980年投产.布洛芬在世界上堪称解热镇痛药的重要品种,不少国家还把它列入OTC药物,但我国的生产长期徘徊不前,全国产量不过千余吨。
新华牌布洛芬原料药及制剂布洛芬片于1984年获得山东省优质产品奖,原料药于1985年、片剂于1988年获国家医药管理局优质产品奖,1989年双双获国家金质奖。1986年,新华哌吡哌酸被第六届全国人民代表大会第四次会议列入《中华人民共和国国民经济和社会发展第七个五年计划》。1996年以来,又同时连年被评为山东省名牌产品。
咖啡因(Caffeinum)
又称咖啡碱、茶素。
黄嘌呤类中枢兴奋药。其原料药为白色结晶,味苦,有风化性,易溶于热水或氯仿。小剂量使用能增强大脑皮质的兴奋过程,从而振奋精神,减少疲劳,改善思维能力;大剂量使用则可兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢;此外还有利尿作用。咖啡因主要用于急性感染、催眠、麻醉、镇痛、抗组胺药物中毒引起的呼吸衰竭及循环衰竭、神经性官能症等。溃疡病患者慎用,长期服用可成瘾性。
世界上最早于1820年自咖啡豆中提取成功,1899年完成化学合成。我国最早于1957年由湖南制药厂、杭州民生制药厂、上海医药工业研究所协作制成投产。
新华制药早在解放战争初期的1946年,曾通过植物提取制作过咖啡因。化学合成的研制始于1957年,1959年6月投产,当时设计能力为年产50吨,现为全国最大生产和出口厂家。新华牌咖啡因1983年获山东省优质产品奖,1987年获国家医药管理局优质产品奖。
茶碱(Theophyllinum)
有利尿作用的松弛支气管平滑肌药。其原药料为白色结晶性粉末,味苦,易溶于氢氧化钾溶液和氨溶液。其单方制剂有茶碱缓释片、茶碱控释片。主要用于支气管哮喘及心脏性哮喘,尤其适于不能使用肾上腺素的哮喘患者;也用于心绞痛、胆绞痛及心原性水肿。茶碱过敏、消化性溃疡、急性心肌梗死休克患者禁用。
世界上最早合成于1900年。我国最早于1961年由上海万代药厂开始生产.
新华制药最早生产茶碱始于1973年,当年产量15吨多,1989年至今,稳定在200多吨的产量,居全国第3位。新华牌茶碱最早于1973年出口,当年投产的全部产量全部出口。
新华牌茶碱于1985年在全国首次通过美国FDA检查认可,1987年FDA复验合格后又首次进入美国市场。1983年获山东省优质产品奖,1983年获国家医药管理局优质产品奖,1987年获国家医药管理局优质产品奖。
氨茶碱(Aminophyllinum)
茶碱的水溶性衍生物,有利尿作用的松弛支气管平滑肌药。原料药为白色粉末或颗粒,易结块,味苦。作用同茶碱且迅速,为常用平喘药。其单方制剂有氨茶碱片、氨茶碱控释片、氨茶碱缓释片、氨茶碱注射液等。主要用于支气管性和心脏性哮喘,也用于心原性水肿。急性心肌梗塞伴有血压显著下降者和严重冠状动脉硬化患者禁用。
世界上最早于1907年合成氨茶碱,我国最早于1963年由杭州民生药厂投产。
新华制药最早生产氨茶碱始于1969年,当时安装了一套年产10吨的试制设备,当年完成产量3.4吨,现产量居全国前列;新华牌氨茶碱最早出口于1973年,当年出口570多公斤。
巴比妥(Barbitalum)
又称凡罗拿。
长效催眠药,原料药为白色结晶性粉末,味微苦,在水中微溶。其单方片剂己被卫生部于1982年列为淘汰品种,原料药仅供配制复方制剂。巴比妥有镇静、催眠作用,与解热镇痛药合用可加强镇痛作用。主要用于镇静、催眠及麻醉前给药。不良反应有头晕、困倦等。
世界上最早于1882年合成巴比妥,但于1903年才发现其催眠作用。我国最早于1956年生产巴比妥,最早的生产企业是新华制药。前几年甘肃曾有生产,现新华制药独家生产。 新华制药研制巴比妥始于1950年,1956年开始组织试生产,当年产量为145公斤;最早出口巴比妥始于1958年,出口量为7吨。新华牌巴比妥于1979年获山东省优质产品奖。
甲氧苄氨嘧啶(Trimethoprimum)
抗菌增效剂、甲氧苄啶,常用缩写名TMP。
对磺胺药和部分抗生素有增强抗菌作用的抗菌药。原料药为白色结晶桂粉末;味苦,易溶于冰醋酸中。能抑制细菌二氢叶酸还原酶,阻碍细菌代谢所必需的叶酸合成,抑制细菌的生长与繁殖,对链球菌吸大多数革兰氏阴性菌的抗菌作用较强。因磺胺类药也作用于二氢叶酸合成酶,故两药配伍能双重阻断细菌的叶酸合成,从而增强抗菌作用数倍至数十倍,而且扩大了抗菌谱。经药理试验其对多种抗生素亦有增效作用,因此常将其与其它抗生素合用。TMP的单方制剂有片、干糖浆、注射液等。主要用于敏感菌引起的感染,如上呼吸道感染、尿路感染、肺部感染、肠炎、菌痢、伤寒等。不良反应偶有恶心、呕吐等,但早产儿、新生儿、严重肝肾功能不全者、血液病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
世界上最早于1962年合成。我国最早于1972年由湖南医药工业研究所与太原制药厂协作研制并投产,后全国各地多有生产。
新华制药最早于1972年进行研制,1974年投产,当年产量40公斤;最早出口始于1977年,出□量为1吨;
新华牌TMP于1981年获山东省优质产品奖。
吡哌酸(Acidum pipemidicum)
又称比卜酸,常用英文缩写名PPA。
抗革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌感染的吡啶酮酸类抗菌药。其原料药为淡黄色结晶性粉末,味苦,易溶于酸、碱溶液中。其制剂为吡哌酸片。因吡哌酸主要对革兰氏阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌,对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌等有较强的抗菌作用,因此主要用于敏感菌引起的感染,如急性细菌性痢疾、膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、胆道感染、化脓性肺炎、上呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎、及外科感染等治疗。吡哌酸与其它抗菌药无交叉耐药性。肝、肾功能不全者慎用。
世界上最早于1974年合成,我国最早由新华制药与中国医学科学院抗菌研究所协作研制成功,并由新华制药于1979年投产;最早出口吡哌酸始于1981年,出口量不到2吨。长期以来,吡哌酸是新华制药的独家产品,九十年代初曾有个别厂家侵权生产,但被新华制药通过法律手段制止。
吡哌酸问世以来一直享有良好的声誉。中越边界自卫反击战时,新华制药曾应参战部队要求,把吡哌酸作为军用物资数次空运前线;《大众日报》、《中国医药报》、山东人民广播电台等许多多媒体都曾专题报道过吡哌酸的研制和投产过程,确切的治疗效益和卓越的社会效益。1983年,新华牌吡哌酸荣获山东省优质产品奖和国家医药管理局优质产品奖;1985年荣获国家银质奖。1986年,新华哌吡哌酸被第六届全国人民代表大会第四次会议列入《中华人民共和国国民经济和社会发展第七个五年计划》。1996年以来,山东省政府组织名牌产品市场评选,新华牌吡哌酸又连年荣膺山东省名牌产品称号。
头孢拉定(Cephradinum)
又称先锋霉素VI号、环乙烯胺头孢菌素。
耐酶广谱半合成抗生素。其原料药为白色粉末状。制剂有头孢拉定胶囊和注射用头孢拉定。头孢拉定对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌及多种广谱抗生素耐药菌有抗菌作用,主要用于敏感菌引起的感染,如泌尿系统、生殖系统、呼吸系统、胃肠道、皮肤、软组织等感染,治疗败血症、预防外科感染也有明显效果。对青霉素过敏者及孕妇慎用。
世界上最早生产头孢拉定始于1977年,我国生产其制剂始于1985年,由中美上海施贵宝制药公司和天津华津制药厂生产。
新华制药是我国最早生产头孢拉定原料药的企业之一,始于1992年,生产能力30吨,为国内最大规模;这年4月22日,新华制药试生产的三批产品,经检验22个质量项目全部合格,并达到了居国际先进水平的美国施贵宝质量标准。1993年1月,新华牌头孢拉定首家通过省医药管理局鉴定。1995年10月,头孢拉定转由与荷兰合资的新华肯孚生产经营。
新华牌头孢拉定于1996年被评为“1995年度山东省优秀新产品一等奖”;1997年3月,又被国家经贸委表彰为“八五”国家级新产品项目。2001年11月30日,新华肯孚制药新厂落成,头孢拉定等系列产品达到近千吨规模,产量质量为国内领先。
头孢氨苄(Cefalexinum)
又称苯甘孢霉素、头孢力新、头孢菌素IV号、先锋霉素IV号。
耐酶广谱半合成抗生素。其原料药为白色结晶性粉末,微臭,微溶于水。单方制剂有胶囊、片、散剂等。主要用于敏感菌引起的感染如泌尿系统感染、呼吸系统感染、耳鼻喉感染、软组织感染、脑膜炎、心内膜炎等。孕妇禁用。
世界上最早于1967年合成,1968年发表药理及毒理报告。我国最早于1981年在上海第五制药厂投产。新华制药最早生产头孢氨苄是1994年5月,1995年10月转由新华肯孚生产,1997年全国由新华肯孚独家生产。
葡萄糖酸钙(CalciiGluconae)
又称糖酸钙有抗过敏作用的有机钙补充药。原料药为白色颗粒性粉末,易溶于沸水,无味。其制剂有注射液和片剂等。葡萄糖酸钙能降低毛细血管通透性,增加致密度,维持神经与肌肉的正常兴奋,加强心肌收缩力,有助于骨质形成,促进骨骼和牙齿的钙化、因此,多用于缺钙症,用于过敏性疾病如荨麻疹、皮肤瘙痒、湿疹等,也用于镁中毒时的解毒。不得与洋地黄类药、四环素类药同时使用。 世界上最早合成于1861年,我国最早于40年代在上海用电解法小批量生产,1954年由新华制药试验成功发酵法工艺,后全国各地多有生产。
新华制药最早于1954年4月试验成功发酵法生产葡萄糖酸钙工艺后,当年投入工程设计,组织施工,并于当年底投入生产,最初的设计能力为100吨,后长期徘徊在200吨上下,最高年份也不过250吨,1996年改由新华工贸生产。
注射用葡萄糖酸钙最早由新华制药投产于1955年,当年产量为5吨余,后一直维护在50吨左右。1996年改由新华工贸生产。
新华牌注射用葡萄糖酸钙于1980年获和国家医药管理局优质产品奖,于1983年获国家金质奖;口服葡萄糖酸钙于1982年获山东省优质产品奖。
尼莫地平(Nimodipinum)
又称硝苯甲氧乙基异丙啶。
亲脂性钙句拮抗剂,脑血管扩张药。原料药为微黄色结晶性粉末,易溶于丙酮、氯仿而不溶于水,无味。其制剂有针、片剂、小输液、缓释胶囊等。因尼莫地平有持久的扩张脑血管和增加脑血流量的作用,能防治由蛛网膜出血引起的脑血管痉挛,且对治疗蛛网膜出血所致的脑血管痉挛、脑血栓、突发性耳聋、缺血性脑血管病、偏头痛、中轻度高血压、脑中风急救等。孕妇及哺乳期妇女慎用。 1995年6月,河南郑州一企业职工因患大面积脑出血而生命垂危,新华制药曾派员连夜赴郑州送尼莫地平针急救使之脱险,一时传为美谈。
世界上最早于1985年上市。我国最早由新华制药与中国医学科学院药物研究所共同研制,于1989年投产并通过国家医药管理局和山东省经委组织的专家鉴定,当年产量为200多公斤。
氢化可的松(Hydrocortisoni)
又称皮质醇、可的索。 能直接起作用的天然糖皮质激素。其原料药为白色结晶性粉末,初无味,但随后有持续的苦味,遇光可渐渐变质,微溶于乙醇或氯仿而不溶于水。其制剂有片剂和注射液。氢化可的松有影响糖代谢、抗炎、抗毒、抗过敏等作用,主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗,也用于活动结缔组织病、严重支气管哮喘、抢救危重中毒性感染等。长期使用有水钠潴留,骨质疏松、内分泌及电解质紊乱、精神行为改变、胃溃疡等不良反应。
世界上最早于1937年由肾上腺分离制剂,于1950年化学合成,于1951年生物合成。我国最早于1958年由中国科学院有机化学研究所研制,在上海通用药厂投产。 新华制药最早于1973年投产,最早于1979年出口。新华牌氢化可的松于1984年获山东省优质产品奖。
醋酸泼尼松(PrednisoniAcetas)
又称醋酸上强的松、酷酸去氢可的松。
经肝脏代谢起作用且抗炎作用较强的合成糖皮质激素。其原料药结晶性粉末,味苦。易溶于氯仿微溶于乙醇而不溶于水。其制剂有片剂、注射液等。使用后经肝脏代谢转化为氢化可的松,有影响糖代谢、抗炎、抗毒、抗过敏、抗恶性淋巴组织疾病等作用。副作用与氢化可的松相近。
世界上最早于1955年用微生物合成,我国最早于1958年在上海通用药厂投产。新华制药最早于1974年投产。新华牌醋酸泼尼松于1986年荣获山东省优质产品奖。
阿司匹林(Aspirinum)
又称乙酷水杨酸、醋柳酸。
水杨酸类解热镇痛抗炎药。其原料药为白色结晶性粉末,味微酸,易溶于乙醇而微溶于水。其单方制剂有素片、肠溶片、水溶片、栓剂等。阿司匹林有选择性使细胞内环氧化酶乙酰化,抑制环氧化酶的活性,影响下丘脑中强致热因子前列腺素E的合成,使体温中枢恢复调节体温的正常功能,还有镇痛、抗炎、抑制血小板聚集的作用。临床上多用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛。牙痛、痛经、风湿热、急性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、预防动脉血栓和心肌梗死等。近几十年来,因发现其适用于多种追加适应症,又常用于心脑血管疾病的防治、用于抗衰老、预防白内障和高血压等。胃及十二指肠溃疡者慎用。 世界上最早合成于1853年,但未引起社会重视,1897年德国拜尔制药公司化学家霍夫曼又成功进行了合成,并用于关节炎的治疗。此后100年中,不断开发新用途,成为世界上应用最广泛的药物之一。我国最早于1952年在上海泰山化工厂进行小规模生产,后全国各地多有生产。
新华制药最早生产阿司匹林是1958年,当时设专门生产线开始大量生产,由此改变了我国使用阿司匹林依赖进口的局面。1987年又利用引进工艺开始独家生产精制阿司匹林,1997年开始生产10%淀粉阿司匹林。新华制药最早出口阿司匹林始于1959年,当年出口量为3吨。1994年***总书记出访古巴,代表我国政府向古巴赠送的近百吨阿司匹林,即由新华制药生产。
新华牌阿司匹林1979年荣获山东省优质产品奖,1980年荣获国家医药管理局优质产品奖,1981年荣获国家银质奖。
斯锑黑克(Stibii Natrii Glu-conas)
又称葡萄糖酸锑钠、葡酸锑钠。
五价锑类抗黑热病药。其原料药为白色或微显淡黄色无定形粉末,溶于水,无臭。其制剂为针剂。斯锑黑克注入体内后还原成三价锑,能抑制利什曼原虫的活动和繁殖,使原虫被网状内皮细胞消灭,迅速减轻症状。有恶心、哎吐、腹泻等不良反应。肺炎、严重心、肝、肾病患者禁用。 我国最早生产斯锑黑克始于解放初期。1949到1950年,新华制药和上海药品一厂分别投入研制均获成功投产,后原料药和制剂均由新华制独家生产。斯锑黑克的生产为扑灭我国北方流行的黑热病做出了卓越贡献。据解放初期的调查资料载,仅山东的黑热病人就有70万人,黑热病流行之处,死亡率高,有的地方甚至村野凋敝,斯锑黑克投入使用后,治愈率达96.5%,到五十年代末,黑热病在全国基本得到控制。七十年代,我国向世界宣布中国消灭了黑热病。新华制药在全国刚刚解放就以其研制生产的斯锑黑克向新中国献上了厚礼。
新华制药自1969年停产斯锑黑克,但到八十年代后期,因我国西北边远地区又有极少数黑热病患者,新华制药以“创造健康、贡献人类”为宗旨,曾不惜投重资重新安装设备组织了小批量生产。
乙酰胺注射液(Injecti Penicillamini)
又称解氟灵。
含氟农药中毒解毒药。注射液为无色澄明液体,能竞争酰胺酶等某些酶使不产生氟乙酸,而且消除氟乙酸对机体三羧酸循环的毒性,还有延长中毒潜伏期、减轻发病症状和制止发病的作用。因此多用于氟乙酰胺等农药、含氟鼠药中毒的解毒,由于酸性强,刺激性较大,注射后有疼痛感,可加普鲁卡因以减痛。 我国最早生产乙酰胺注射液始于1972年,且一直为新华制药独家生产。虽然该药主要用于急救,用量不大,且有有效期限,但长期以来,新华制药从保护人民健康出发,坚持了该药的生产,做到了有备无患。1996年,新华制药曾派员赶赴甘肃靖远,使300多名中毒群众转危为安。1998年5月,又派员急飞武汉,使70多名中毒学生脱离危险。多年来,新华制药无数次为全国各地中毒患者送药、寄药,使该药产生了积极的社会效益。2002年3月,在第35届全国新药特药交易会期间,新华牌乙酰胺注射液的专题研讨会曾引起中国医学科学院中毒控制中心专家的强烈共鸣。