为什么说氯硝西泮的镇静作用最强？

今天在论坛刷到一个帖子提问，为什么大家都在临床上说“氯硝西泮的镇静作用最强”，相信大家第一直觉就是：临床经验就是这样啊，我们每个人都在临床工作中切身体会到了，的确如此啊，还有什么问的。其实，要知其然，还要知其所以然。今天我写个小篇幅解释下这其中的机制。

核心就是：在苯二氮卓类药物中，氯硝西泮和苯二氮卓受体的亲和性最强。也就是说，这一个基本原理导致的。

我们知道，GABA在中枢的抑制性神经传导起重要作用，体内共有A、B、C三种GABA受体，与苯二氮卓类药物密切相关的是GABA-A受体。GABA-A 受体包含2个α亚基、2个β亚基和1个γ亚基。每个受体复合物有2个GABA结合位点，但只有1个苯二氮卓类药物结合位点。

苯二氮卓类药物在体内，与GABA-A受体上的苯二氮卓受体结合，引起GABA和GABA-A受体的结合位点开放，两者结合，引起氯离子通道开放，氯离子内流增加，引起细胞膜超极化，突触后抑制增加，进而引起兴奋性降低。这也就是我们平常说的苯二氮卓类药物引起中枢抑制的机制。我们平常所说的镇静，指的就是中枢抑制。

从中我们可以看出，苯二氮卓类药物与其受体结合是关键性的一步，那么其亲和性越强，结合越强，引起的后续作用越强，中枢抑制效应也越明显，也就是镇静作用越强。