近50%患者肿瘤明显缩小！EGFR“钻石”突变迎来重磅国研新药

近一半患者肿瘤明显缩小，并且强效抗脑转。肺癌患者又迎来一款重磅新药！

EGFR突变是肺癌患者中最常见的靶点之一，其中除了大家熟知的“黄金”突变EGFR外显子19缺失（Ex19del）和外显子21（L858R）突变占90%，还有一种亚型占了4%~10%，被称为EGFR外显子20插入突变（EGFR ex20in），对既往的EGFR靶向药，化疗，免疫治疗等都没有理想的效果，预后很差。近两年，针对这一罕见靶点的新药突破不断，给病友们带来了新的希望！

在今年的2022年世界肺癌大会上，国研EGFR/HER2抑制剂sunvozertinib（舒沃替尼，DZD9008）公布了最新的临床实验数据，在化疗失败的 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌患者中显示出良好的响应，为这部分患者带来了全新的希望。

客观缓解率高达52.4%，有脑转移也有效！EGFR“钻石”突变迎来重磅国研新药！

Sunvozertinib（舒沃替尼，DZD9008）是由迪哲（江苏）医药有限公司研发的新型选择性、不可逆的EGFR/HER2抑制剂。临床研究证实，这款药物对约 30 种 EGFR 外显子 20 插入亚型，无论突变位置如何，都具有抗肿瘤活性！

2022年世界肺癌大会上公布了1期代号为WU- KONG1 (NCT03974022) 和 WU-KONG2 (CTR20192097) 以及 WU-KONG6 2 期试验 (CTR20211009)的最新数据。

截至 2022 年 4 月 30 日，119名EGFR 外显子 20 插入患者可评估，值得一提的是，这些患者是平均接受了至少2种化疗方案失败的晚期患者，此外，36.1%的患者还存在脑转移，可以说是临床上非常难治的患者。

结果显示：接受 sunvozertinib的总体客观反应率 (ORR) 为 47.9%，所有反应者病灶都显著缩小30%以上，均达到部分反应 (PR)；

此外，接受 300 mg sunvozertinib (n = 84) 治疗的患者的最佳 客观缓解率（ORR ）为 52.4%；

更值得一提的是，接受 300 mg sunvozertinib治疗的患者中，有25名存在脑转移，这些患者的 客观缓解率（ORR ）为 44%，这意味着，近一半患者的脑转移灶显著缩小30%以上。

因此，这款药物不仅在经过大量预处理的具有 EGFR 外显子 20 插入的非小细胞肺癌患者中引起客观反应令人鼓舞，并且有枪法的入脑活性。

2022年1月31日，美国FDA授予DZD9008突破性疗法认定（BTD）：用于含铂化疗期间或之后病情进展、EGFR 20号外显子插入突变（EGFR 20 ins）局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

除了DZD9008，近两年，针对EGFR 外显子 20 插入这一罕见靶点的新药突破不断，给病友们带来了新的希望！2021年FDA先后批准了两款专门针对EGFR20ins的靶向药上市。

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Rybrevant（amivantamab-vmjw，代号为JNJ6372）

2021年5月21日，FDA正式批准Rybrevant（amivantamab-vmjw，代号为JNJ6372）上市。这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的首款靶向疗法，是医学届对于这部分患者的一项重大进步，具有里程碑式的意义！

RYBREVANT是一种针对 EGFR 和 MET 受体的全人双特异性抗体，抑制肿瘤生长并导致肿瘤细胞死亡。

作用靶点：EGFR（20 ins插入突变），MET

适应症：在含铂化疗期间或之后病情恶化的局部晚期或转移性EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者

药品详情：

里程碑！FDA重磅宣布：非小细胞肺癌EGFR 20ins首款靶向药Rybrevant获批上市

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Exkivity (mobocertinib，莫博替尼，代号为TAK-788)

2021年9月16日，FDA正式批准Exkivity上市。这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的第二款靶向疗法，EXKIVITY 是一流的口服酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，是第一个也是唯一一个获批的专门针对 EGFR Exon20 插入突变设计的口服疗法。

作用靶点：EGFR（20 ins插入突变）

适应症：EGFR 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者，其疾病在铂类化疗后进展。

药品详情：

刚刚！肺癌EGFR 20ins第二款靶向药TAK-788获批上市

全球5大新药攻破EGFR难治型突变

除了上面最新公布的DZD9008振奋人的数据及获批的两款药物，针对EGFR20ins突变的新药研发均在如火如荼地进行当中，给曾经无药可治的患者带来了春天。

此外我们在临床实验官网上查到，目前多款国内和国际的明星新药正在招募，这意味着，国内的病友们也有机会免费接受这些抗癌好药的治疗。全球肿瘤医生网将目前热门的5款新药招募信息汇总如下

01JMT-101

药品名称：JMT-101

作用靶点：EGFR20 ins

研发公司：津曼特

药物介绍：JMT101为人源化抗EGFR单克隆抗体，具有自主知识产权，该产品相较于国内外已上市同类产品西妥昔单抗、帕尼单抗等具有亲和力更高、免疫原性低、药效更优的特点。该产品已于2016年5月获得CFDA临床批件，现已进入I期临床研究，拟用于治疗非小细胞肺癌，结直肠癌等实体瘤。疾病控制率100%，我国自主研发广谱新药重磅登场！临床招募进行中

适应症：二线治疗EGFR突变20ins阳性肺癌

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JNJ6372

药品名称：Amivantamab（Rybrevant，JNJ-6372，JNJ-61186372）

作用靶点：EGFR经典，罕见，耐药突变（C797s），met扩增，14外显子跳跃突变

研发公司：杨森公司

药物介绍：RYBREVANT是一种新型的EGFR-MET双特异性抗体，靶向激活和耐药的EGFR和MET突变和扩增。2021年3月21日，FDA批准用于EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌成年患者。这是EGFR外显子20插入突变肺癌患者的首款靶向疗法，是医学届对于这部分患者的一项重大进步，具有里程碑式的意义！除此之外，这款药物不仅对各类EGFR敏感突变和罕见突变亚型，以及非常难治的20外显子插入突变及奥希替尼耐药后出现的C797S突变和MET扩增都是有效的！原文链接：里程碑！FDA重磅宣布：非小细胞肺癌EGFR 20ins首款靶向药Rybrevant获批上市

适应症：二线治疗EGFR突变（20ins）阳性肺癌；

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伏美替尼

药品名称：伏美替尼 (AST2818，艾弗沙)

作用靶点：EGFR 20ins

研发公司：艾力斯

药物介绍：第三代EGFR抑制剂。2021年3月在国内获批上市，治疗EGFR T790M突变型非小细胞肺癌。国研第三代EGFR抑制剂，上市！新适应症临床试验开启！

适应症：二线治疗EGFR突变20ins阳性肺癌

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福沃替尼

药品名称：福沃替尼（FWD1509）

作用靶点：EGFR

研发公司：深圳福沃药业

药物介绍：WD1509是一种口服的小分子EGFR不可逆抑制剂，可强效抑制各类EGFR exon20插入突变，并且对EGFR常见突变（19外显子缺失突变、21外显子L858R点突变）和耐药突变（T790M）均有较强抑制活性，同时对野生型EGFR抑制活性较低，具有较好的安全治疗窗口。另外，FWD1509能够高效地透过血脑屏障（BBB），进而为治疗EGFR突变型NSCLC的脑转移提供了可能性。在临床前研究中，FWD1509可抑制多种EGFR exon20插入突变的肺癌细胞的增殖，展示出良好的安全性、抗肿瘤疗效及低遗传毒性，是非常富有潜力的新一代EGFR TKI。

适应症：二线治疗EGFR突变肺癌

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EMB01

药品名称：EMB01

作用靶点：EGFR/MET

研发公司：岸迈生物

药物介绍：EMB01是在岸迈生物独有的FIT-Ig®技术平台上研发出来针对EGFR和c-MET两个靶点的具有独特协同机制的双特异性抗体。

适应症：二线治疗EGFR突变肺癌

我们期待未来，肺癌将有更多的新靶点，新药物，新选择，让肺癌真正成为慢性病，让更多的患者活过一个又一个五年。