普通黄体酮胶囊与微粒化黄体酮胶囊有什么区别？

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普通黄体酮胶囊与微粒化黄体酮胶囊有什么区别？

1，闻医生，**京城妇产医院，河北 保定（产科医生微信群）（2021-02-25）13：02）

@辛学俊主任药师，丁香园合理用药版 老师，请问普通黄体酮胶囊与微粒化黄体酮胶囊有什么区别？微粒化黄体酮是缓释的吗？

1， 辛老师：搜，丁香园，输：微粒化黄体酮胶囊，获：

【1】[转] 揭开黄体酮的神秘面纱[转] 揭开黄体酮的神秘面纱

執著楼发布于 2018-07-03

摘要（目录）：

一，黄体酮有什么作用

二、黄体酮的用法用量：

1.肌肉注射黄体酮：

2.阴道用黄体酮：

主要有黄体酮缓释凝胶和微粒化黄体酮胶囊，经阴道给予黄体酮后2-6h血药浓度达峰值，血中孕酮浓度显著低于肌肉注射黄体酮，可减少全身不良反应。推荐剂量：黄体酮缓释凝胶90mg/d,qd；微粒化黄体酮胶囊300-800mg/d,分3或4次给予。阴道用黄体酮较肌肉注射黄体酮在黄体期阴道出血发生率高，可以补充雌激素减少阴道出血发生率但不改变妊娠结局。

3.口服黄体酮：剂型包括微粒化黄体酮胶囊和地屈孕酮，均存在肝脏首过效应。

①微粒化黄体酮胶囊：口服后，经肝脏代谢分解，生物利用度低。仅有10%产生孕激素活性，1-3h血药浓度达峰值，以后逐渐下降，血药浓度不稳定。推荐剂量200-300mg/d,分1次或2次服用，1次服用剂量不得超过200mg。

三、黄体酮不是万能的保胎药；

四、黄体酮的副作用

【2】专业基础 | 黄体支持与孕激素补充共识（2015）

专业基础 | 黄体支持与孕激素补充共识（2015）

摘要：目录

1.黄体

1.1 黄体的概念

1.2 正常黄体生理

1.3 黄体功能不全

2.黄体支持与孕激素补充的适应症和禁忌症

2.1 适应症

2.2 禁忌症

3.黄体支持常用药物

3.1 黄体酮类

（1）肌肉注射黄体酮

（2）阴道黄体酮

（3）口服黄体酮；

①微粒化黄体酮胶囊：

口服后，由于肝脏首过效 应，有效成分大部分经肝脏代谢分解，生物利用度低，仅有10%产生孕激素活性，口服后血中孕酮浓度显著低于肌肉注射黄体酮，而且不稳定，口服后 1~3 h血药浓度达峰值，以后逐渐下降，血药浓度不稳定，半衰期约16~18 h，约72 h完全消失。

由于其生物利用度低，需要较大剂量，副作用大，经肝脏代谢分解后产生的代谢产物多，其中 5a、5b 代谢产物可与神经递质 g 氨基丁酸（GABAa）受体作用，增强GABAa活性，产生明显的头晕、嗜睡等中枢神经系统症状，还会改变泌乳素和 GnRH 的分泌，以及肝功能损害等不良反应。

目前研究显示，口服微粒化黄体酮胶囊不能充分支持子宫内膜发育，在ART黄体支持中的有效性低于黄体酮肌肉注射和阴道给药，同时，副作用较黄体酮肌肉注射和阴道给药增加。因此，口服微粒化黄体酮胶囊在 IVF 中不推荐作为常规的黄体支持药物。

3.2 hCG

3.3 雌激素

3.4 GnRH-a

4.黄体支持用药选择

4.1 ART中黄体支持用药选择

（1）ART中黄体支持的特点

（2）黄体支持用法、用量及疗程

4.黄体支持用药选择

4.1 ART中黄体支持用药选择

（1）ART中黄体支持的特点

（2）黄体支持用法、用量及疗程

（3）黄体支持疗效评估

4.2 孕激素治疗在先兆流产及复发性流产中的应用

4.3 孕激素在早产预防中的应用及药物选择

5.黄体支持对子宫内膜容受性的影响

二，搜丁香园：

微粒化黄体酮的药剂学基础：未获相关内容

（注：以下内容，供药学人员复习应用，妇产科专业没必要去关注）

三，搜360：

微粒化黄体酮的药剂学基础，获：

9-药剂学-药物溶液的形成理论

http://www.doc88.com/p-9079397350082.html

四，搜360：药物微粒分散系的基础理论

获：04 药物微粒分散系的基础理论（百度文库）

https://wenku.baidu.com/view/613f2f7dd15abe23492f4d60.html

第四章

药物微粒分散系的基础理论

第一节

概述

分散体系 (disperse system)是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相 phase) (disperse，而连续的介质称为分散介质 medium) (disperse。

分散体系按分散相粒子的直径大小可分为小分子真溶液 (直径<10-9 m)、胶体分体系 (直径在10-7～10-9 m范围 )和粗分散体系 (直径>10-7 m)。粗分散体系的微粒给药系统包括混悬剂、乳剂、微囊、微球等。它们的粒径在500nm～100mm范围内。

胶体分散体系的微粒给药系统包括纳米微乳、脂质体、纳米粒、纳米囊、纳米胶束等。它们的粒径全都小于1000nm。

将微粒直径在10-9～10-4 m范围的分散相统称为微粒，由微粒构成的分散体系则统称为微粒分散体系。

微粒分散体系的特殊性能：

①微粒分散体系首先是多相体系，分散相与分散介质之间存在着相界面，因而会出现大量的表面现象；

②随分散相微粒直径的减少，微粒比表面积显著增大，使微粒具有相对较高的表面自由能，所以它是热力学不稳定体系，因此，微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降的趋势；

③粒径更小的分散体系（胶体分散体系）还具有明显的布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。

微粒分散体系在药剂学的重要意义：

①由于粒径小，有助于提高药物的溶解速度及溶解度，有利于提高难溶性药物的生物利用度；

②有利于提高药物微粒在分散介质中的分散性与稳定性；

③具有不同大小的微粒分散体系在体内分布上具有一定的选择性，如一定大小的微粒给药后容易被单核吞噬细胞系统吞噬；

④微囊、微球等微粒分散体系一般具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用时间，减少剂量，降低毒副作用；

⑤还可以改善药物在体内外的稳定性。

第二节微粒分散系的主要性质和特点

微粒大小是微粒分散体系的重要参数，对其体内外的性能有重要的影响。微粒大小完全均一的体系称为

单分散体系；

微粒大小不均一的体系称为多分散体系。绝大多数微粒分散体系为多分散体系。常用平均粒径

来描述粒子大小。

常用的粒径表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径等。

微粒大小的测定方法有：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stokes 沉降法、吸附法等。

二、微粒大小与体内分布

小于50nm的微粒能够穿透肝脏内皮，通过毛细血管末梢或通过淋巴传递进入骨髓组织。

静脉注射、腹腔注射0.1～3.0mm的微粒分散体系能很快被单核吞噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬，最终多数药物微粒浓集于巨噬细胞丰富的肝脏和脾脏等部位，血液中的微粒逐渐被清除。人肺毛细血管直径为2mm，大于肺毛细血管直径的粒子被滞留下来，小于该直径的微粒则通过肺而到达肝、脾，被巨噬细胞清除。

注射大于50mm的微粒，可使微粒分别被截留在肠、肝、肾等相应部位。

三、微粒的动力学性质：

布朗运动是微粒扩散的微观基础，而扩散现象又是布朗运动的宏观表现。

布朗运动使很小的微粒具有了动力学稳定性。

四、微粒的光学性质：

如果有一束光线在暗室内通过微粒分散体系，当微粒大小适当时，光的散射现象十分明显，

在其侧面可以观察到明显的乳光，这就是Tyndall现象。丁铎尔现象 phenomenon) (Tyndall是微粒散射光的宏观表现。同样条件下，粗分散体系由于反射光为主，不能观察到丁铎尔现象；而低分子的真溶液则是透射光为主，同样也观察不到乳光。可见，微粒大小不同，光学性质相差很大。

五、微粒的电学性质

（一）电泳

微粒在电场作用下移动的速度与其粒径大小成反比，其他条件相同时，微粒越小，移动越快。