降压药物之B肾上腺素能受体阻滞药

B肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争B受体，从而拮抗B型拟肾上腺素作用。与激动药呈典型的竞争性拮抗，可分为B1 B2和选择性B1受体阻断药两类。在这药药物中，部分具有内在拟交感活性（是指药物在与肾上腺素受体结合时，自身能产生微弱的激动作用，同时又能阻断其他交感神经递质的兴奋效应。简单来说，这类药物就像“双面手”：一方面能部分激活交感神经（类似体内肾上腺素等物质的作用），另一方面又能抑制更强的交感兴奋信号，从而在调节心血管等系统功能时，例如部分β受体阻滞剂就具有这种活性，在降低心率等同时，可能减少对心脏收缩力的过度抑制），因此本类药物又可分为内在拟交感活性以及内在无交感活性两类。

β₁ 受体和β₂ 受体是肾上腺素能受体中的两种亚型，
属于G蛋白偶联受体家族。它们对交感神经系统
释放的神经递质去甲肾上腺素（由交感神经末梢
释放）和肾上腺素（由肾上腺髓质分泌）有反应。

B1:
分布：心房、心室肌、房室结、窦房结
           近曲小管细胞（促进肾素分泌）
            少量存在于脂肪、肝脏
在心脏，激活Gs蛋白，使得Camp升高，钙离子
内流。使得心率加快，心肌收缩力增加，传导
速度加快。
在肾脏，激活肾素血管紧张素醛固酮，使得血压
升高。
在肝脏，激活糖原分解，糖异生，使得血糖升高。
B2:
支气管、血管、子宫、胃肠道平滑肌，肝脏，胰导
B细胞，使得支气管松弛，血管子宫平滑肌松弛，
胃肠道平滑肌松弛，减少胃肠蠕动。糖原分解，
升高血糖。
 
非选择性B受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性B1阻断药:美托洛尔、阿替洛尔，比索、
艾司洛尔


普萘洛尔：有较强的B受体阻断作用，对1、
2受体的选择性很低。无内在拟交感活性，用药后
心率减慢、心肌收缩力下降、心排出量降低、冠脉
血流下降。心肌耗氧量明显下降。

吲哚洛尔：有较强的内在拟交感活性，主要表现在
激动2受体方面，激动血管平滑肌B2所致的舒张血
管有利于高血压治疗。对于心肌所含少量B2受体激动
又可减少其心肌抑制作用。


美托洛尔：缺乏内在拟交感活性，对B2作用较弱，
静脉注射用于室上性快速性心律失常、预防和
治疗心肌缺血。急性心肌梗死伴快速性心律失常
和胸痛


艾司：治疗剂量内无内在拟交感活性，主要
用于房颤、房扑、以及窦速。


比锁：高选择性B1受体阻滞剂，被批准应用
于治疗高血压，降压效果好。在选择与ACEI
联用的B受体阻断药时，可将其视为标准治疗
选择。