罗氟司特治疗慢阻肺

口服

可随餐服用或单独服用

可以在 4 周内从 250 微克/天滴定剂量至 500 微克/天（治疗剂量），以提高耐受性（ 给药量）

作用机制

选择性磷酸二酯酶 （PDE）-4 抑制剂;PDE-4 抑制导致细胞内环磷酸腺苷 （cAMP） 在肺组织中积累，被认为是潜在的作用机制

警告

不适用于缓解急性支气管痉挛;药物不是支气管扩张剂

报告的精神事件，包括自杀倾向（监测失眠、情绪障碍或焦虑的出现或恶化）

监测有临床意义的体重减轻;停药后可逆

药物相互作用概述

• 强效 CYP3A4 诱导剂可能会降低罗氟司特的治疗效果;不建议共同管理

• CYP P450 酶抑制剂

◦ CYP3A4 抑制剂或同时抑制 CYP3A4 和 CYP1A2 的双重抑制剂可能会增加罗氟司特全身暴露并增加不良反应的风险

剂量形式和强度

片

• 250微克

• 500微克

慢性阻塞性肺疾病

适用于降低与慢性支气管炎相关且有加重史的严重 COPD 患者 COPD 加重的风险

500 微克每日口服

从 250 mcg PO qDay 开始治疗 4 周，然后增加到 500 mcg qDay 可能会降低一些患者的治疗中断率

注意：250 微克/天不是有效（治疗）剂量

另请参阅管理

剂量调整

肾功能损害

• 无需调整剂量

肝功能损害

• 轻度（Child-Pugh A 级）：研究不足;罗氟司特和罗氟司特 N-氧化物的 AUCs 分别增加 51% 和 24%;必须权衡给药的好处与风险

• 中度至重度（Child-Pugh B 级或 C 级）：禁忌