维利西胍治疗心衰
作用机制
刺激可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC),内源性一氧化氮 (NO) 的细胞内受体,催化环磷酸鸟苷 (cGMP) 的产生;cGMP 在血管张力、心脏收缩力和心脏重塑的调节中发挥作用
心力衰竭与 NO 合成受损和 sGC 活性降低有关,这可能导致心肌和血管功能障碍
通过直接刺激 sGC,独立于 NO 并与 NO 协同作用,vericiguat 可增加细胞内 cGMP 的水平,导致平滑肌松弛和血管舒张
口服
随餐服用以提高生物利用度
吞咽困难
• 如果无法吞服整个片剂,可在给药前立即压碎并与水混合
漏服剂量
• 在错过剂量的同一天,一旦想起错过的剂量,就立即服用
• 不要在同一天服用 2 剂以弥补错过的剂量
存储
储存在 20-25ºC (68-77ºF);允许偏移至 15-30ºC (59-86ºF)
药物相互作用概述
• 与其他 sGC 刺激剂共同给药是禁忌的
• 不建议与 PDE-5 抑制剂联合给药,因为可能引起低血压
可能导致胎儿伤害;不要给怀孕的女性服用
• 开始治疗前排除妊娠
• 为防止怀孕,具有生殖潜力的女性必须在治疗期间和停止治疗后 1 个月内使用有效的避孕方法
剂型和强度
片
• 2.5 毫克
• 5 毫克
• 10 毫克
降低心力衰竭风险
适用于降低有症状的慢性 HF 和射血分数 <45% 的成人患者因 HF 住院或需要门诊静脉利尿剂后心血管死亡和心力衰竭 (HF) 住院的风险
初始:2.5 毫克 PO qDay
维持:双倍剂量 ~q2周,可耐受至 10 mg PO qDay 的目标剂量
剂量调整
肾功能损害
• eGFR ≥15 mL/min/1.73m2 且未接受透析:无需调整剂量
• eGFR <15 mL/min/1.73m2 或透析:未研究
肝功能损害
• 轻度或中度(Child-Pugh A 或 B):无需调整剂量
• 严重 (Child-Pugh C):未研究
最后编辑于 04-12 · 浏览 221