茶碱治疗支气管痉挛

剂型和强度

胶囊，缓释剂（24 小时）

• 100毫克
• 200 毫克
• 300毫克
• 400 毫克

片剂，延长释型（12 小时）

• 100毫克
• 200 毫克
• 300毫克
• 450 毫克

片剂，缓释剂（24 小时）

• 400 毫克
• 600 毫克

口服液体

• 80 毫克/15 毫升

静脉注射液

• 400 毫克/250 毫升 D5W
• 400 毫克/500 毫升 D5W
• 800 毫克/500 毫升 D5W

急性支气管痉挛

负荷

• 目前未服用茶碱的患者：5-7 mg/kg IV/PO;不超过 25 mg/min IV 
• 氨茶碱：6-7 mg/kg，静脉输注，超过 20 分钟

维持

• 0.4-0.6 mg/kg/hr IV 或 4.8-7.2 mg/kg PO（缓释）每 12 小时一次，以维持 10-15 mg/L 的水平 
• 吸烟者：负荷剂量后接下来 12 小时静脉注射 0.79 mg/kg/hr，然后 0.63 mg/kg/hr 或 5 mg/kg PO（缓释）每 8 小时
• 与降低茶碱清除率的药物（如西咪替丁、环丙沙星、红霉素和其他大环内酯类药物）联合给药：0.2-0.3 mg/kg/hr 静脉注射或 PO（缓释）每 12-24 小时
• 充血性心力衰竭：负荷剂量后 12 小时静脉注射 0.39 mg/kg/hr，然后 0.08-0.16 mg/kg/hr

剂量调整

肝功能损害：负荷剂量后，0.39 mg/kg/hr 静脉注射，持续 12 小时，然后 0.08-0.16 mg/kg/hr 

剂量注意事项

对于 PO 负荷，使用速释茶碱

如果患者已经在服用茶碱，则给予较小的负荷剂量

使用理想体重计算剂量

1 mg/kg 导致血清茶碱增加 2 mg/L （34.4 mmol/L）

治疗范围：10-20 mg/L （172-344 mmol/L）

氨茶碱

• 所有剂量均以氨茶碱表示;使用理想体重（茶碱在体内脂肪中的分布不良）计算剂量;根据稳态血清浓度确定个体化剂量
• 如果服用氨茶碱，则增加剂量 25%（氨茶碱约为 79-86% 茶碱）
• 目前的临床实践指南不建议使用氨茶碱治疗哮喘和 COPD 急性发作

警告

发生 CNS 异常的患者报告（很少）出现非惊厥性癫痫持续状态

充血性心力衰竭、急性肺水肿、肝病、肺心病、急性肝炎、甲状腺功能减退症、肝硬化、发热或脓毒症伴多器官衰竭和休克的患者茶碱清除率可能降低;如果发生清除率降低，可能会出现严重且可能致命的毒性

避免外渗;起泡剂;确保在输注前和输注期间正确放置 catherer

甲状腺功能亢进、癫痫、消化性溃疡或心血管疾病患者慎用

一些剂型可能含有丙二醇;谨慎使用;据报道，癫痫发作、高渗性、乳酸性酸中毒和呼吸抑制与使用大量丙二醇有关

测量血清水平，如果患者出现茶碱中毒的体征和症状，则停止后续给药

心律失常患者谨慎使用，不包括缓慢性心律失常;使用可能会加重心律失常

囊性纤维化患者慎用;茶碱清除率可能增加

癫痫患者慎用;使用可能会加重癫痫发作

不要因症状急性加重而增加剂量，除非稳态血清茶碱浓度为 <10 mcg//mL

作用机制

茶碱可放松呼吸道平滑肌并抑制气道对刺激的反应

通过抑制磷酸二酯酶的 2 种同工酶（PDE III 和较小程度的 PDE IV），可增加环腺嘌呤一磷酸 （cAMP） 的组织浓度，最终诱导肾上腺素从肾上腺髓质细胞中释放

IV 不兼容

添加剂：克林霉素、多巴酚丁胺、肾上腺素、红霉素、美培丁、吗啡、去甲肾上腺素、万古霉素、维生素 B 和 C

Y 位点：胺碘酮、多巴酚丁胺、非诺多泮

未指定：羧苄青霉素、四环素

IV 兼容性

添加剂：葡萄糖酸钙、多巴胺、艾司洛尔、肝素、氢化可的松、羟嗪、利多卡因、硝酸甘油、戊巴比妥、氯化钾、碳酸氢钠、维拉帕米

注射器：肝素、戊巴比妥

Y 位点：氨苄西林、头孢唑啉、艾司洛尔、肝素、氯化钾、维生素 B 和 C

未指定：地西泮