吸入茚达特罗治疗慢阻肺

剂型和强度

胶囊， 吸入用粉末

• 75微克/粒

慢性阻塞性肺病

长效 β2 受体激动剂，适用于慢性阻塞性肺疾病 （COPD） 患者（包括慢性支气管炎和/或肺气肿）长期、每日一次维持支气管扩张剂治疗气流阻塞

qDay 口服吸入 75 mcg;每日不超过一次

使用限制

• 不适用于 COPD 急性恶化
• 不适用于哮喘

管理

仅用于经口吸入

请勿吞服胶囊吸入;如果吞咽，则不会获得对肺部的预期影响

仅用于 Neohaler 吸入器装置

仅在当天的同一时间通过口服吸入途径给药 qDay

如果错过了一剂，则应在记住下一剂后立即服用

每日给药不超过一次

将胶囊储存在泡罩包装中，直到使用前

警告

长效 β2-肾上腺素能激动剂 （LABA） 会增加哮喘相关死亡的风险

美国一项大型安慰剂对照研究的数据比较了另一种长效 β2-肾上腺素能激动剂（沙美特罗）或安慰剂添加到常规哮喘治疗中的安全性，结果显示，接受沙美特罗的患者与哮喘相关的死亡人数增加

沙美特罗的这一发现被认为是 LABA（包括茚达特罗）的类别效应

茚达特罗在哮喘患者中的安全性和有效性尚未确定

茚达特罗不适用于治疗哮喘

警告

不要在 COPD 急性恶化患者中开始

请勿用于缓解急性症状;针对急性加重同时开具短效 β2 受体激动剂

不要超过推荐的每日剂量;过量服用可能会导致心血管影响，并可能致命

可能会发生危及生命的反常支气管痉挛;立即停止使用

治疗后可能发生速发型超敏反应;如果出现提示过敏反应的体征（特别是呼吸或吞咽困难、舌头、嘴唇和面部肿胀、荨麻疹、皮疹、过敏反应），应停止治疗并采取替代疗法

哮喘患者的安全性和有效性尚未确定;不适用于哮喘

一项针对哮喘患者的大型安慰剂对照研究的数据表明，长效 β2-肾上腺素能激动剂可能会增加哮喘相关死亡的风险（见黑框警告）

谨慎对待 CV 疾病、癫痫、甲状腺毒症或对拟交感神经药敏感

含有微量的牛奶蛋白

对吸入 β 受体激动剂的作用的耐受性可能在定期、长期使用时出现

如果与其他肾上腺素能药物合用，可能会增加拟交感神经作用

可能导致低钾血症;如果与黄嘌呤衍生物、皮质类固醇或利尿剂合用，这种作用可能会增强

非保钾利尿剂（如噻嗪类或袢利尿剂）可能导致的心电图变化或低钾血症可因β受体激动剂而急性恶化，尤其是大剂量时;谨慎使用

谨慎使用 MOAI、TCA 和延长 QTc 间期的药物

β 受体阻滞剂可能会拮抗茚达特罗的作用

CYP3A4 和 P-gp 的强双重抑制剂（即酮康唑、红霉素、维拉帕米、利托那韦）可能会延迟茚达特罗的全身清除（AUC 增加 1.9 倍）;75 mcg/d 无需调整剂量

β2 受体激动剂可能会增加血糖;糖尿病患者谨慎使用

癫痫发作患者要小心

作用机制

长效 β2-肾上腺素能激动剂;吸入时，在肺部局部起作用，作为支气管扩张剂

刺激细胞内腺苷酸环化酶，导致 ATP 转化为环状 AMP;环 AMP 水平升高导致支气管平滑肌松弛

体外研究表明，与 β1 受体相比，茚达特罗对 β2 受体的激动剂活性高 24 倍以上（选择性特征与福莫特罗相似）