抗生素应用碎碎念

一、β－内酰胺类抗生素的新进展

1、青霉素的新进展：从抗革兰阳性菌窄谱发展到广谱；从注射剂型发展到口服剂型

2、头孢菌素的新近展：

（1）头孢烯类的新进展：从第一代发展到第四代

（2）头霉烯的新进展：从抗需氧菌发展到抗厌氧菌

     （3）口服头孢菌素的新进展：从第一代发展到第三代

3、单环菌素的诞生：从并环β－内酰胺→单环β－内酰胺；从青霉素→头孢菌素→单环菌素

4、β－内酰胺酶抑制剂的兴起：青霉烷→青霉烷砜→棒烷 →氧青霉烷→棒酸；

从单一的β－内酰胺→加入酶抑制剂的复方

5、碳青霉烯的开发和临床应用：全面广谱作用

二、临床应用的青霉素类抗生素的适应证

1.窄谱的第一代天然青霉素类，是链球菌属感染的首选药物，包括A组β溶血性链球菌和肺炎球菌。亦可用于不产酶的化脓性球菌的感染。

2.窄谱的第二代异恶唑青霉素类，是抗葡萄球菌青霉素，对产酶和不产酶的葡萄球菌都是首选药，但对非产酶耐药菌无效，如MRSA、PRP和VRE等。

3.中谱的第三代的氨基青霉素类，它具有包括天然青霉素的抗菌谱，并对部分不产酶的革兰阴性杆菌有效，如：流感嗜血杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌和志贺氏、沙门氏菌有效。在青霉素类中，氨基青霉素是粪肠球菌的首选药。

4.广谱的第四代青霉素属于抗绿脓杆菌的青霉素类，它们除了具有氨基青霉素的抗菌谱外，并对不产酶革兰阴性杆菌绿脓杆菌、肠杆菌属、沙雷氏菌和普通变形杆菌等有效。

5.口服青霉素素类

口服青霉素有窄谱的天然的第一代青霉素的青霉素V、窄谱的第二代的异恶唑青霉素类和第二代氨基青霉素类阿莫西林等，但目前主要选用生物利用度较高的阿莫西林，其次是青霉素V，而氨苄西林的口服吸收最差。

三、注射用头孢菌素类抗生素

（一）注射用头孢烯

1.中谱头孢烯：包括第一代和第二代头孢烯

①第一代：头孢唑林和头孢拉定主要用于革兰阳性菌感染。

②第二代：头孢呋辛保留了第一代头孢烯的抗革兰阳性菌的作用，抗革兰阴性菌的作用较第一代稍强。

2、广谱头孢烯：包括第三代和第四代头孢烯

①第三代头孢烯分两小类

a) 第三代氨噻肟头孢包括头孢噻肟和头孢曲松，具有较平衡的广谱作用，在临床剂量的条件下，主要适应症为革兰阴性菌感染但革兰阳性菌也在有效范围内，对铜绿假单胞菌无效。

b) 抗铜绿假单胞菌的第三代头孢包括头孢哌酮和头孢他啶，前者抗菌谱较平衡，后者只用于革兰阴性菌感染。

②第四代头孢烯包括头孢吡肟和头孢匹罗，它们兼备两类第三代头孢烯的作用。

（二）注射用头霉烯

1.第二代头霉烯主要有头孢美唑和头孢西汀，抗需氧菌与第二代头孢烯相似，但有抗厌氧菌作用。

2.第三代头霉烯主要有拉氧头孢，抗革兰阴性菌作用与三代头孢烯相似，但兼有抗厌氧菌作用，且对ESBL有效，对铜绿假单胞菌无效。

四、头孢菌素类抗生素的分类

1.头孢菌素按化学结构可分为两大类：头孢烯类；头霉烯类。

2.头孢菌素类按给药途径可分为注射和口服两类：注射用头孢菌素类；口服头孢菌素类。

3.按抗菌谱头孢菌素可分为中谱头孢菌素包括第一、二代头孢菌素和广谱头孢菌素，包括第三、四代头孢菌素。

4.按抗菌作用特点，一般将常用头孢菌素分为四代。

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