PROTAC发展历程
发布于 2023-11-25 · 浏览 894 · IP 上海上海
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PROTAC的概念起源于2001年，彼时，Sakamoto等人开发了第一个基于肽的PROTAC。PROTAC技术此后蓬勃发展，从基于肽的PROTAC到采用不同类型E3连接酶的基于小分子的PROTACs，再到后来改进的小分子PROTAC。2019年，AR抑制剂ARV-110和ER抑制剂ARV-471的1期临床试验结果证实了PROTAC通过降解致病靶蛋白从而治疗人类疾病的可行性和有效性。目前，越来越多的PROTAC被设计用于靶向不同的致病蛋白，它们已开始进入临床，有望为癌症患者带来新的有效治疗方案。
Cited from: Molecules 2022, 27(24), 8828
最后编辑于 2023-11-25 · 浏览 894
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