执业药师考试总结——血液系统疾病用药之二

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血液系统疾病用药之二

1.促凝血药（止血药）； 2.抗凝血药； 3.溶栓药；

4.抗血小板药； 5.抗贫血药； 6.升白细胞药 。

三.特征性不良反应/禁忌症/用药监护

1.多数促凝血药——血栓形成；

2.多数抗凝血药——出血；

3.华法林——增加男性骨质疏松性骨折的风险。

华法林治疗窗很窄，剂量严格实行个体化，需定期检查抗凝靶值（PT、INR）。

小结：治疗窗窄的药物——①地高辛；②茶碱类；③华法林；④维生素D。

4.阿司匹林

 A.消化道黏膜损伤、溃疡；

B.增加出血倾向（冲刺补充INR监测目标值：2.0）；

C.过敏反应——过敏性哮喘，荨麻疹——治疗阿司匹林哮喘效果最好的是白三烯受体阻断剂（XX司特）；

D.水杨酸反应，瑞夷综合征。

【用药监护】阿司匹林抵抗或称“治疗反应变异”（治疗低反应或无反应）。

5.铁剂

（1）口服：消化道症状——恶心、腹痛、腹泻、黑便、食欲减退；糖浆剂可使牙齿变黑。

（2）肌注：

    局部——注射部位疼痛或色素沉着、皮肤瘙痒；

    全身——面部潮红、头痛、头晕；肌肉及关节酸痛、寒战发热；呼吸困难、心动过速以至过敏性休克，幼儿可致死亡。

【铁剂·药物相互作用】

①维生素C——与铁剂同服，铁剂吸收增加；但易导致胃肠道反应。

②酸——胃酸缺乏者，宜与稀盐酸并用；口服铁剂与抗酸药如碳酸氢钠、磷酸盐类，及含鞣酸（浓茶）的药物或饮料同用——产生沉淀影响吸收（类似于PPI、胃蛋白酶TANG）。

【用药监护】长期多次输血——铁负荷过多——坏死性胃炎、肠炎，严重呕吐、腹泻及腹痛，血压降低，甚至昏迷——治疗：去铁胺。

6.关于叶酸的剂量问题

小剂量叶酸（日剂量小于0.8mg）——预防胎儿神经管畸形。妊娠妇女——补充叶酸，但避免使用维生素B₁₂。

如叶酸日剂量大于0.8mg时，可能给胎儿带来危害——不是越多越好！

有类流感样不良反应的部分药物：

A.利福平；       B.ARB（XX沙坦）；  C.阿仑膦酸钠

D.重组人促红素； E.双胍类、非磺酰脲类促胰岛素分泌药（X格列奈）

【促红素·用药监护】

（1）应同时补充铁剂（造血动用体内储存铁）。

（2）铁负荷过重患者，用药后易发生感染。

（3）血浆铁蛋白水平偏低者，大剂量应用可致视力及听力障碍——类似于“金鸡纳反应”。

9.升白细胞药—用药监护—规避可引起骨髓抑制粒细胞计数减少的药品：

A.抗甲状腺药——甲巯咪唑等

B.抗肿瘤药——阿糖胞苷等

C.抗菌药：磺胺类、氯霉素等

D.抑酸药（XX替丁、XX拉唑）

E.免疫抑制剂——来氟米特等      F.非甾体抗炎药

10.氯吡格雷与某些PPI长期合用会增加心脏突发事件及病死率，且降低疗效。应：

（1）改用雷贝拉唑（LB）、泮托拉唑，或H₂受体阻断剂（法莫替丁

除外）及胃黏膜保护剂米索前列醇、硫糖铝。

   （2）选用不受PPI影响的抗血小板药——替格雷洛替代。

   （3）两种药间隔服用（晨服氯吡格雷，睡前服用PPI）。

四.机制

1.维生素K₁——促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成。

2.酚磺乙胺——促凝血因子活性药：增强血小板聚集性和黏附性，促进血小板释放凝血活性物质，使血管收缩——止血。

3.氨甲环酸、氨基己酸——抗纤维蛋白溶解药：抑制纤维蛋白与纤溶酶结合，从而抑制纤维蛋白凝块裂解——止血。

4.卡巴克络——降低毛细血管通透性，促进受损毛细血管回缩——促进凝血。

5.蛇毒血凝酶——促进血管破损部位的血小板聚集——在完整无损的血管内无作用——“苍蝇不盯无缝的蛋”TANG——释放凝血因子及血小板因子Ⅲ；使凝血因子Ⅰ降解生成纤维蛋白Ⅰ单体，交联聚合成难溶性纤维蛋白——血栓形成和止血。

6.肝素——体内体外都有效。对凝血的各个环节均有作用——包括：

A.抑制凝血酶原转变为凝血酶；     B.抑制凝血酶活性；

C.阻碍纤维蛋白原转变为纤维蛋白； D.防止血小板凝集和破坏。

7.华法林——仅体内有效。拮抗维生素K，产生无凝血活性的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ因子前体。

8.阿司匹林——使血小板的环氧酶（COX）乙酰化，减少TXA₂的生成。

9.双嘧达莫/西洛他唑

①启动血小板环磷腺苷，或抑制磷酸二酯酶对cAMP的降解作用，使cAMP浓度增高——抗血小板作用。

②增强前列环素活性，抑制血小板聚集，故人体存在前列环素时才有效。

前列环素缺乏或应用了大剂量阿司匹林——无效。

常与阿司匹林（小剂量）联合应用。

10.达比加群酯——与凝血酶的纤维蛋白结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻止凝血瀑布反应的最后步骤及血栓形成；抑制凝血Ⅱa和Ⅹa因子，对抗凝血酶的所有作用。

11.凝血因子Xa抑制剂

（1）间接——磺达肝癸钠、依达肝素

（2）直接——XX沙班（利伐沙班、阿呱沙班）

12.替罗非班——整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂）：抑制纤维蛋白原与血小板膜表面糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体的结合，阻碍血小板相互结合并聚集成团，阻断血小板聚集最后共同通路。

13.噻氯匹定、氯吡格雷、阿那格雷、普拉格雷、依诺格雷、替格雷洛和坎格雷洛

简化后——噻氯匹定、XX格雷、X格雷洛——二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂

【血液系统最重要的两张总结】

（一）小结1——促/抗凝血药

促: 1.维生素K₁——促凝血因子合成

   2.酚磺乙胺——促凝血因子活性

3.卡巴克络——影响血管通透性

4.鱼精蛋白——拮抗肝素

   5.蛇毒血凝酶

   6.氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸——抗纤维蛋白溶解

抗: 1.肝素、低分子肝素（急）

   2.华法林——维生素K拮抗剂（慢）

   3.达比加群酯——直接凝血酶抑制剂

   4.凝血因子Xa抑制剂

    （1）间接——磺达肝癸钠、依达肝素

    （2）直接——XX沙班（利伐沙班、阿呱沙班）

（二）小结2——溶栓药、抗血小板药

A.溶栓药

 1.阿替普酶、瑞替普酶——静脉溶栓首选

 2.尿激酶、链激酶

B.抗血小板药

 1.阿司匹林——环氧酶抑制剂——抑制血栓素A₂（TXA₂）生成

2.双嘧达莫、西洛他唑——磷酸二酯酶抑制剂

 3.替罗非班——整合素（整条罗非鱼TANG；血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂）

4.XX格雷、X格雷洛、噻氯匹定——二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂