执业药师考试总结——呼吸系统疾病用药

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呼吸系统疾病用药

一、3大核心内容（镇咳药、祛痰药、平喘药）

1.镇咳药（两类）：

（1）外周镇咳药：抑制咳嗽反射弧——苯丙哌林、甘草合剂。

（2）中枢镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢——右美沙芬、喷托维林、可待因。

2.祛痰药（五种）：

3.平喘药（五类）：

 ①β₂受体激动剂（沙、特、XX特罗）      ——缓解急性发作为主

②M胆碱受体阻断剂（异丙托溴铵/噻托溴铵）——缓解急性发作为主

③磷酸二酯酶抑制剂（XX茶碱，不良反应多）——缓解急性发作为主

④糖皮质激素（XX松、XX奈德，吸入）     ——抗炎，长期治疗

⑤白三烯受体阻断剂（孟/扎鲁司特）       ——抗炎，长期治疗

小结：（1）急性发作首选——β₂受体激动剂。气道痉挛的应急缓解药——福莫特罗。特别适用于防治夜间哮喘发作——沙美特罗。

（2）慢性长期控制首选、具有强大抗炎功能，控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作最有效的药物——吸入性糖皮质激素：

 A.丙酸倍氯米松

 B.丙酸氟替卡松——国外最常用。12岁以上预防和维持治疗。

 C.布地奈德：只需每日一次，依从性较好（TANG曾学过——曲安奈德）。

（3）需长期用药者——长效β2受体激动剂 / 沙丁胺醇控释片 + 糖皮质激素吸入

（4）茶碱、氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱——茶碱类——支气管哮喘和COPD稳定期。◆不适用于哮喘持续状态、重度发作、急性支气管痉挛发作。

二、特征性不良反应

1.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。

2.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林）——幻想；可待因——成瘾性、依赖性、呼吸抑制。

3.β₂受体激动剂——典型不良反应：

A.长期、单一应用——耐药性。

B.需监测血糖——糖尿病患者首选吸入给药—静脉用药会增加血糖浓度。

C.高剂量——严重的低钾血症。

D.震颤（尤其手震颤）、肌肉痉挛、神经紧张、头痛和心悸。

4.异丙托溴铵、噻托溴铵——M受体阻断剂（类似阿托品）

A.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）；

B.口腔干燥与苦味；

C.眼——青光眼征象：瞳孔散大、眼压升高、眼睛疼痛或不适、视物模糊、眼睑炎、结膜充血、角膜水肿、视物有光晕或有色成像——使用缩瞳药；

D.其他：便秘、排尿困难、心悸。

5.孟鲁司特和扎鲁司特——白三烯受体阻断剂（抗过敏引起过敏）

①嗜酸性粒细胞增多；

②过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、血管炎性皮疹；

6.茶碱类（不良反应多，二线平喘药）

A.神经系统：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤、眩晕发热、惊厥、阵发性痉挛。

B.心动过速、严重心律失常、甚至呼吸、心跳骤停而致死。

C.氨茶碱可使青霉素灭活或失效，不宜合用。

D.有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测。

三、5个细节

1.短效β₂受体激动剂应用（3个不宜）：

①不宜长期使用——按需间歇。

②不宜单一使用。

③不宜过量——不良反应。

2.吸入性糖皮质激素使用注意：

①治疗——需连续、规律地吸入1周后方能生效。

②一般连续应用2年。

③喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。

④预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。

3.茶碱类

①白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

②但氨茶碱毒性最低——早7点服用效果最好。

4.镇咳药使用注意点：

A.避免用于慢性肺部感染（痰液增稠和呼吸道滞留）；

B.避免用于哮喘患者（呼吸抑制）；

C.伴有痰液者——与祛痰药合用。

5.祛痰药——避免与中枢性强效镇咳药（同时）合用——防止稀化的痰液堵塞气管。

四、机制

1.右美沙芬——抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。

 不抑制呼吸，无耐受性和成瘾性。

2.可待因

（1）作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢。

（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。

（3）中枢镇痛、镇静。

3.喷托维林

①非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。

②兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射；并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。

4.苯丙哌林

①阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射；

②罂粟样平滑肌解痉作用。

镇咳作用为可待因的2～4倍。

无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。

5.β₂受体激动剂

①激动呼吸道平滑肌β₂受体——激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca²⁺减少——松弛支气管平滑肌；

②激动肥大细胞β₂受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，降低微血管通透性——增加气道上皮纤毛摆动。

6.M胆碱受体阻断剂——异丙托溴铵、噻托溴铵

——阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。

7.孟鲁司特、扎鲁司特——白三烯受体阻断剂

白三烯——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一——白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加黏液分泌。

白三烯受体阻断剂——缓解哮喘症状。

8.茶碱类

①抑制磷酸二酯酶活性（前后联系TANG：米/氨力农；XX那非；双嘧达莫/西洛他唑），降低环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——松弛支气管平滑肌；

②直接松弛呼吸道平滑肌。

③阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用。

④增加心排血量；利尿；

⑤抑制组胺释放——抗炎；抑制免疫和炎细胞。