盐酸伊伐布雷定

盐酸伊伐布雷定 5mg/片 7.5mg/片

是一种单纯降低心率的药物，通过选择性和特异性抑制心脏起搏 If 电流（If 电流控制窦房结中自发的舒张期去极化并调节心率）而降低心率。伊伐布雷定只特异性对窦房结起作用，对心房、房室或者心室传导时间未见明显影响，对心肌的收缩性或者心室复极化未见明显影响。 伊伐布雷定还与视网膜 Ih 电流发生相互作用。Ih 电流与心脏的 If 电流相似，它通过减少视网膜对亮光刺激的反应参与视觉系统的瞬时分辨力的调节。在诱发条件下（例如光亮度快速改变），伊伐布雷定对 Ih 电流的部分抑制导致了患者偶尔出现的光幻视，表现为视野的局部区域内出现短暂的光亮度增强（见【不良反应】）。

药代动力学

在生理状态下，伊伐布雷定可迅速自片剂释放，水溶性高（>10 mg/ml）。伊伐布雷定为 S-对映体，在体内不发生生物转化。伊伐布雷定的 N-去甲基化衍生物是其在人体内的主要活性代谢产物。

吸收和生物利用度：

在禁食状态下，口服给药后，伊伐布雷定迅速、几乎完全被吸收，血浆药物浓度达峰时间约为 1 小时。因为在肠道和肝脏中的首过效应，薄膜衣片的绝对生物利用度约为 40% 。食物会导致本品吸收延迟约 1 小时，并使血浆暴露增加 20% 至 30% 。为减少个体内暴露的差异，建议早、晚进餐时服用（见【用法用量】）。

适应症

适用于窦性心律且心率 ≥ 75 次/分钟、伴有心脏收缩功能障碍的 NYHAⅡ～Ⅳ级慢性心力衰竭患者，与标准治疗包括β-受体阻滞剂联合用药，或者用于禁忌或不能耐受β-受体阻滞剂治疗时。

禁忌\n对本品活性成份或者任何一种辅料过敏;\n治疗前静息心率低于每分钟 70 次；\n心源性休克；\n急性心肌梗死；\n重度低血压（<90/50 mmHg）；\n重度肝功能不全；\n病窦综合征；\n窦房传导阻滞；\n不稳定或急性心力衰竭；\n依赖起搏器起搏者（心率完全由起搏器控制）；\n不稳定性心绞痛；\n三度房室传导阻滞；\n与强效细胞色素 P450 3A4 抑制剂联用，例如唑类抗真菌药物（酮康唑，依曲康唑）、大环内酯类抗生素（克拉霉素，口服红霉素，交沙霉素，泰利霉素）、HIV 蛋白酶抑制剂（奈非那韦，利托那韦）和萘法唑酮（见【药物相互作用】及【药代动力学】）；\n\n与具有降低心率作用的中效 CYP3A4 抑制剂维拉帕米或地尔硫䓬联合使用。

用法用量

口服，一日两次，早、晚进餐时服用。

本品起始治疗仅限于稳定性心力衰竭患者。建议在有慢性心力衰竭治疗经验的医生指导下使用。

通常推荐的起始剂量为 5 mg，一日两次。治疗 2 周后，如果患者的静息心率持续高于 60 次/分钟，将剂量增加至 7.5 mg，一日两次；如果患者的静息心率持续低于 50 次/分钟或出现与心动过缓有关的症状，例如头晕、疲劳或低血压，应将剂量下调至 2.5 mg（半片 5 mg 片剂），一日两次；如果患者的心率在 50 和 60 次/分钟之间，应维持 5 mg，一日两次。

治疗期间，如果患者的静息心率持续低于 50 次/分钟，或者出现与心动过缓有关的症状，应将 7.5 mg 或 5 mg 一日两次的剂量下调至下一个较低的剂量。如果患者的静息心率持续高于 60 次/分钟，应将 2.5 mg 或 5 mg 一日两次的剂量上调至上一个较高的剂量。

如果患者的心率持续低于 50 次/分钟或者心动过缓症状持续存在，则必须停药。