药代动力学（PK）参数

来源于离床医学

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血药峰浓度和达峰时间

血药峰浓度（Cmax）指给药后所能达到的最高血浆（血清）浓度。达峰时间（Tmax）指给药后达到Cmax所需的时间。与之对应的是血药谷浓度（Cmin）。

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药时曲线、药时曲线下面积和生物利用度

血药浓度数据（纵坐标）对时间（横坐标）作图，所得曲线称为药时曲线，是反映药物进入人体后其浓度随时间变化的动态曲线。该曲线下面积称为药时曲线下面积（AUC），AUC代表药物在血液中的相对量，24h内稳态血药浓度时间曲线下的面积则为AUC24h。生物利用度（bioavailability，F）指某药物活性成分从制剂释放、吸收进入血液循环的程度和速度。通常以Cmax、Tmax表示吸收速度，以AUC表示吸收程度。F是评价药物制剂质量的一个重要指标，包括绝对生物利用度（同一药物血管外制剂AUC与静脉制剂AUC的比值）和相对生物利用度（同一药物待测制剂AUC与参比制剂AUC的比值）。口服及肌注等血管外给药后，吸收较完全者生物利用度高，反之则低。

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半衰期

半衰期（half life，T1/2）指血液中药物浓度或体内药量减低到1/2所需的时间。体内药量（或血药浓度）吸收、分布和消除一半所需的时间分别成为吸收半衰期、分布半衰期和消除半衰期。T1/2通常指药物消除半衰期，T1/2长的药物在体内消除缓慢。肾功能减退患者在应用主要经肾脏排出的药物时，药物排出减慢，T1/2明显延长，药物可在体内积聚。

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表观分布容积、蛋白结合率

血药浓度与给药剂量或体内药量间的比值称为表观分布容积（Vd），反映了药物分布的广泛程度或与组织中大分子的结合程度。当药物的Vd＞1L/kg时，说明药物的组织浓度高于血浆浓度，反之则低。亲脂性抗菌药物主要分布于脂肪组织，容易透过细胞膜进入细胞内，而亲水性抗菌药物不易通过脂质细胞膜，主要分布于血液与体液中，其Vd一般较小。另外，只有药物的游离型分子才能从血液向组织转运，并在作用部位发挥作用，若药物与血浆蛋白结合率（protein binding，PB）高，起效时间将受到显著影响。常将PB＞70%、30%~70%和＜30%的抗菌药物分别称为高、中、低PB抗菌药物。高BP抗菌药物在低蛋白血症时游离型药物增加，Vd可能增加，药物清除也会增加（表1）。

表1 常用抗菌药物的血浆蛋白结合率

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清除率

清除率（clearance，CL）表示药物经肾、肝、肺和皮肤等各种途径自体内清除的速率。它能较T1/2更好地表示药物从体内清除的情况。总CL为肾清除率（renal clearance，CLr）和非肾清除率（nonrenal clearance，CLnr）的总和。肾功能损害时，某些经肾排泄的药物CL明显降低，清除减慢。药物自身的理化性质可影响药物的体内过程。抗菌药物的溶解性亦对Vd 产生影响，临床有时需要选择具有足够穿透性并在特定感染部位分布较大的抗菌药物。另外，抗菌药物的PB决定了游离型抗菌药物的浓度，也会影响抗菌药物的疗效。抗菌药物的主要清除路径也很重要，特别是在疾病状态下发生器官功能障碍或重症感染时，药物浓度会相应增加（如肾功能不全）或减少。抗菌药物体内PK过程的影响因素复杂，对其是否能迅速发挥作用或维持疗效应综合判断。