放射性同位素在药物的吸收、分布、代谢与排泄研究中的应用I. 基本原理和检测手段

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放射性同位素在药物的吸收、分布、代谢与排泄研究中的应用I. 基本原理和检测手段

摘要

在新药研发过程中，放射性同位素标记技术是非常有用的工具。低能量的放射性同位素 (如氢-3和碳-14) 标记化合物在新药安全性评价中特别重要，尤其是应用在药物临床前动物实验(如大鼠、小鼠、狗和猴)和临床受试者体内的吸收、分布、代谢和排泄研究，以及在不同动物或动物与人之间的结果比较研究。通常测定血浆、尿液、粪便和/或胆汁中的放射性代谢谱就能够准确的获得药物的代谢谱，包括不同代谢产物的比较。恰当地处理低能量放射性同位素标记化合物，包括检测、分析、个人防护及废物处理，对于整个研究的成败至关重要。本篇综述包含两个专题，第一专题将讨论放射性同位素标记化合物应用于新药研发的基本原理，以及氢-3和碳-14标记药物的标准检测方法。

关键词： 吸收；分布；排泄；代谢；放射性同位素

title Application of radioisotopes in drug absorption, distribution, metabolism and excretion studies – I. principles and detection methods

Radioisotope labeling is a very useful tool in new drug research and development process. Low energy radioisotopes (i.e., ³H and ¹⁴C) labeled compounds are especially useful in new drug evaluation, in particular, for the use in both preclinical animal studies (i.e., rat, mouse, dog, and monkey) and clinical human studies in absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) and for the inter-species comparisons. Metabolic profiles including comparison of metabolites can be accurately and routinely achieved by defining the radioprofiling in plasma, urine, feces, and/or bile. The proper handling of low energy radioisotope labeled compounds including the detection, analysis, personal protection and waste treatment are critical for the success of these approaches. This review will consist of two parts, Part I will discuss the Principles behind these approaches and the standard detection methods for the ³H and ¹⁴C labeled drugs.

Key words

Absorption; distribution; excretion; metabolism; radioisotope

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