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求助!关于肝微粒体体外代谢一相代谢相关问题

发布于 2022-08-03 · 浏览 5127 · IP 辽宁辽宁
这个帖子发布于 2 年零 281 天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。

最近用大鼠肝微粒体想测一下化合物体外代谢稳定性,先用睾酮做阳性药,得出的曲线挺不错的(图1),但是一旦用自己的化合物代谢曲线就变得很奇怪,在120min时会出现反升(图2),都是一样的操作,各种试剂酶浓度也是一样的。使用高效液相,并未出现任何代谢产物峰,是因为代谢的太少了?还是不止一个代谢产物?

所以我有以下几个问题∶

1. 是否可能为II相代谢,因为孵育了两个多小时仍然只有不到30%代谢,而且代谢曲线会反升。

2. 如果我想富集代谢产物,可行吗?是否需 要增加药物和酶浓度。

3.如果我想知道代谢产物结构,只能通过飞行质谱吗?还有什么其他可行的办法?

4. 我的化合物中有两个酰胺键,这是否涉及水解酶,是不依赖NADPH的呢?

希望有大神指点一二,做了两个月了一直这样,超级感谢!


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最后编辑于 2022-10-09 · 浏览 5127

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