八种沙坦类降压药之间的超详细比较

心内用药

国内已上市的血管紧张素受体拮抗剂（ARB）包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯、阿齐沙坦片等，是临床常用降压药物。虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别。

一、医保情况

现行版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2021）》共收录了8种“沙坦类”降压药。

缬沙坦是唯一医保“甲类药品”。

二、强适应症

常用降压药物包括：钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、利尿剂和β-受体阻滞剂五类。

2018年版《中国高血压防治指南》建议：

根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害、合并临床疾病情况，优先选择某类降压药物（强适应症）。

三、指南地位

1.氯沙坦

2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》：在沙坦类降压药物中，迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。

2.缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦

ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险和死亡率，并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI，不能耐受ACEI者推荐选用ARB。

在ARB的使用上，《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》推荐有明确试验证据的ARB类药物，如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。

用法用量见下表：

温馨提示：

若能够耐受ACEI/ARB，推荐以ARNI（沙库巴曲缬沙坦钠）替代ACEI/ARB，以进一步减少心衰的发病率及死亡率。

四、用法用量和服药时间

1.阿利沙坦酯

食物会显著减少药物吸收，生物利用度降低35.5%。建议不与食物同时服用（空腹服用）。

2.缬沙坦

食物会显著降低吸收，生物利用度降低48%，但无论是否进食时服用，8小时后的血药浓度相似。建议每天同一时间服用，要么餐前，要么餐后服用。

温馨提示：

坎地沙坦酯可能引起低血糖症（易发生在糖尿病患者中）。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。

五、药代动力学

1.氯沙坦、阿利沙坦酯

氯沙坦在肝脏经CYP2C9等转化为活性代谢产物EXP-3174；阿利沙坦酯在胃肠道经酯酶转化为活性代谢产物EXP-3174。

与AT1受体的亲和力：EXP-3174＞氯沙坦；消除半衰期：EXP-3174（约10小时）＞氯沙坦（约2小时）。

因此，氯沙坦每日服用一次，可有效降低24小时血压。

值得提醒的是：

试验发现，约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。

2.替米沙坦

与其它药物相比，替米沙坦的半衰期最长＞20小时，偶尔漏服一次对血压影响较小。

六、相互作用

1.不同点

替米沙坦：可升高地高辛的谷浓度（约20%），当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。

氯沙坦：氯沙坦及代谢产物（E-3174）均有降压作用，利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平，但临床意义不明确。

2.共同点

与非甾体抗炎药合用：非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降压作用，二是增加肾损害风险。

与噻嗪类利尿剂合用：利尿药可以刺激肾素分泌，正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。

与保钾利尿药合用：ARB可抑制醛固酮分泌，可引起血钾升高，当与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时，需要密切监测血钾水平。

与锂剂合用：ARB可升高锂剂的血药浓度，可能会引起锂中毒，尽量避免合用。

仅供医学人士参考