【进展】白蛋白结合型紫杉醇作用机制
新一代紫杉类药物——白蛋白结合型紫杉醇采用白蛋白结合纳米微粒技术,去除了有毒溶剂(普通紫杉醇难溶于水,含有蓖麻油配方),避免了溶剂带来的副作用,并将起始给药剂量提高了49%,同时,白蛋白结合紫杉醇给药时不需要预处理,输注时间只需30分钟。
靶向作用机制:注射入血后,药物迅速分解为体积更小的白蛋白-紫杉醇聚合物,进而与血管内皮上的GP60白蛋白受体相结合,胞膜内陷通过胞吞作用将白蛋白-紫杉醇转运出血管并聚集在肿瘤细胞周围,通过与肿瘤细胞特异性分泌的SPARC蛋白结合,释放出紫杉醇进入肿瘤组织。体外研究表明,白蛋白结合型紫杉醇在肿瘤组织内浓度为普通溶剂型紫杉醇的1.33倍,而在正常组织中药物浓度是普通型的1/2。
2009、2010年NCCN指南均推荐白蛋白结合紫杉醇单药用于转移性乳腺癌。
给药方法:1、每周给药(28天一个周期) - 100mg/m2或150mg/m2,d1、8、15
2、三周给药(21天一个周期) - 260mg/m2 d1
最后编辑于 2022-10-09 · 浏览 8668