Organic Chemistry of Drug Degradation 中译
李敏博士的《Organic Chemistry of Drug Degradation》中译本《药物降解的有机化学》已由化学工业出版社正式出版。
传书可平天下乱，盗火难燃瀚海冰。烂柯乘兴观奇技，物换星移暂忘饥。
——2019年9月19日更新
========故地重游，感慨良多==============
因版权问题，不再提供书稿。请勿私信叨扰。时隔多年，若是有缘自然有中译本出版，以飨读者。
想必有志于学的朋友也早已经发现，早有雅盗散播流传。
https://wenku.baidu.com/view/858e6b0b905f804d2b160b4e767f5acfa1c7833e.html
想起早年去讨要《Pharmaceutical Stress Testing 1stEd》的中译本却遭碰壁，于是硬啃原文。福祸相依，焉知非福。
http://www.dxy.cn/bbs/thread/24287692?sf=2&dn=10#24287692
有些游戏在开局就订好了规则，不慎入局也还是出局来得爽快。愿技术与学术只是医治无聊的消遣。珍视知识、传播知识，而不是霸占和垄断知识。技术岗重金挖墙脚、千金买骨、骐骥耕田，从本质上讲是同一件事情，资本没有能力分辨人才。
——2019年9月6日更新
========清理个人信息==============
希望能与大家共同探讨学习，欢迎大家指正译稿中的错误与不足。
大多数情况下，根据色谱行为、动力学特征、UV谱、质谱碎片、API分子结构特性等信息即可推测出杂质的结构，进而推断其生成机理，辅以定向合成（无须分离，直接以反应液进样，比对色谱峰即可）、强制降解即可确认准确结构，此法明显快于传统的制备色谱分离出杂质纯品再以NMR图谱确证结构。而明确其生成机理后，可简便廉价的大量制备杂质标准品。更重要的是，明确 API 的降解机理为药物的制剂研究指明了方向。近年来CDE对杂质控制的要求已近变态，纵使工艺杂质可以被纯化到几乎没有，可 API 的降解在所难免。对杂质的研究，不该只停留在“确认结构便万事大吉”的水平上。关注药物降解的深层次机理，乃是 QbD 的必然要求。
也请大家多多捧场，此有我工作闲暇独自翻译的关于药物降解的专著《Organic Chemistry of Drug Degradation》，以飨读者。此书从反应机理入手，结合以大量实例探讨了药物降解的规律，第二章和第三章尤其精彩，值得大家阅读。以下为第二章 水解降解、第三章 氧化降解 目录。
CHAPTER 2 Hydrolytic Degradation
第二章 水解
2.2.1 Drugs Containing an Ester Group
2.2.1 含有酯结构的药物
2.2.2 Drugs Containing a Lactone Group
2.2.2 含有内酯结构的药物
2.2.3 Drugs Containing an Amide Group
2.2.3 含有酰胺结构的药物
2.2.4 β-Lactam Antibiotics
2.2.4 β-内酰胺类抗生素
2.2.5 Carbamates
2.2.5 氨基甲酸酯
2.2.6 Phosphates and Phosphoramides
2.2.6 磷酸酯与磷酰胺
2.2.7 Sulfonamide Drugs
2.2.7 磺胺类药物
2.2.8 Imides and Sulfonylureas
2.2.8 酰亚胺和磺酰脲
2.2.9 Imines (Schiff Bases) and Deamination
2.2.9 亚胺(希夫碱)和脱氨基
2.2.10 Acetal and Hemiacetal Groups
2.2.10 缩醛和半缩醛
2.2.11 Ethers and Epoxides
2.2.11 醚和环氧
2.1 Overview of Hydrolytic Degradation
2.1 水解降解概述
2.2 Drugs Containing Functional Groups/Moieties Susceptible to Hydrolysis
2.2 含有可水解基团/结构的药物
2.3 Esterification, Transesterification and Formation of an Amide Linkage
2.3 酯化，酯交换及酰胺化
References
CHAPTER 3 Oxidative Degradation
第三章 氧化降解
3.5.1 Allylic- and Benzylic-type Positions Susceptible to Hydrogen Abstraction by Free Radicals
3.5.1 烯丙位、苄位容易被自由基夺氢
3.5.2 Double Bonds Susceptible to Addition by Hydroperoxides
3.5.2 过氧化氢可加成双键
3.5.3 Tertiary Amines
3.5.3 叔胺
3.5.4 Primary and Secondary Amines
3.5.4 伯胺与仲胺
3.5.5 Enamines and Imines (Schiff Bases)
3.5.5 烯胺和亚胺(希夫碱)
3.5.6 Thioethers (Organic Sulfides), Sulfoxides, Thiols and Related Species
3.5.6 硫醚(有机硫化物)，亚砜，硫醇以及相关物类
3.5.7 Examples of Carbanion/enolate-mediated Autooxidation
3.5.7 碳正离子/烯醇负离子介导的自然氧化的实例
3.5.8 Oxidation of Drugs Containing Alcohol, Aldehyde, and Ketone Functionalities
3.5.8 含有醇、醛、酮官能团的药物分子的氧化
3.5.9 Oxidation of Aromatic Rings: Formation of Phenols, Polyphenols, and Quinones
3.5.9 芳香环的氧化：生成酚、多酚、醌
3.5.10 Oxidation of Heterocyclic Aromatic Rings
3.5.10 芳香杂环的氧化
3.5.11 Miscellaneous Oxidative Degradations
3.5.11 其他氧化降解
3.3.1 Heterolytic Cleavage of Peroxides and Oxidation of Amines, Sulfides, and Related Species
3.3.1 过氧化物的异裂与胺、硫化物极其相关物类的氧化
3.3.2 Heterolytic Cleavage of Peroxides and Formation of Epoxides
3.3.2 过氧化物的异裂与环氧化物的生成
3.2.1 Origin of Free Radicals: Fenton Reaction and Udenfriend Reaction
3.2.1 自由基的来源：芬顿反应和 Udenfriend 反应
3.2.2 Origin of Free Radicals: Homolytic Cleavage of Peroxides by Thermolysis and Heterolytic Cleavage of Peroxides by Metal Ion Oxidation
3.2.2 自由基的来源：过氧化物热解均裂或金属离子氧化过氧化物而异裂
3.2.3 Autooxidative Radical Chain Reactions and Their Kinetic Behavior
3.2.3 自然氧化中的自由基链式反应极其动力学行为
3.2.4 Additional Reactions of Free Radicals
3.2.4 自由基加成反应
3.1 Introduction
3.1 前言
3.2 Free Radical-mediated Autooxidation
3.2 自由基介导的自然氧化
3.3 Non-radical Reactions of Peroxides
3.3 过氧化物的非自由基反应
3.4 Carbanion/enolate-mediated Autooxidation (Base-catalyzed Autooxidation)
3.4 碳负离子/烯醇负离子介导的自然氧化（碱催化自然氧化）
3.5 Oxidation Pathways of Drugs with Various Structures
3.5 结构各异的药物分子的氧化途径
References
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2015.1.1
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最后编辑于 2022-10-09 · 浏览 2.8 万
