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【资源】铁剂的选择

发布于 2007-09-19 · 浏览 1.2 万 · IP 山东山东
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药用铁剂有三大类:无机铁、有机铁及血红素铁。无机铁有:还原铁粉和硫酸亚铁;有机铁剂有:葡萄糖酸亚铁、枸橼酸铁铵、山梨醇铁、含糖铁、山梨醇枸橼酸铁、富马酸亚铁(丁烯二酸铁)、右旋糖酐铁和多糖铁复合物(力蜚能,Niferex);血红素铁有氯化血红素。 氯化血红素是从动物血红蛋白提取出来的血红素,经工艺处理与氯离子结合,形成氯化血红素。血红素铁的吸收率高,远高于非血红素铁,可以血红素分子的形式直接吸收,不受食物成分、VitC及铁鏊合剂的影响。由于不以离子铁形式存在,故无胃肠道刺激。一般口服药用铁剂的胃肠道反应主要和含游离铁离子有关,因此一般有机铁剂反应小而无机铁剂反应大。药用铁剂按给药途径,则可分口服和注射用两大类,注射铁剂,目前有供肌肉注射和静脉注射使用的右旋糖酐铁注射液(中国药典仅收载肌肉注射用),和山梨醇枸橼酸铁注射液,后者自1954年开始,国外临床应用虽已近40年,但因肌肉注射吸收差,并曾发生过敏反应和毒副作用,且于肌肉注射后多在局部留下色斑、硬结,有时可持续达两年之久,故没有被广泛使用。
铁剂的选择原则和应用的注意事项:1· 应选择二价铁剂。2· 最好每剂含铁元素50-100mg(成人),成人治疗剂量每日150-200mg 元素铁,预防剂量每日10-20mg元素铁为宜。3 · 肠溶片和缓释片影响吸收,不宜提倡。4 ·餐前一小时服用吸收率高。5· 口服铁剂同时口服较大剂量的维生素C(每30毫克铁剂至少口服200毫克VitC)或琥珀酸可增加铁剂的吸收 。6 · 肌注现用右旋糖酐铁,Hb 上升量不比口服快,72小时仅吸收50% ,一个月残留20-35%,且不良反应较多(局部皮肤铁污染和过敏反应等),因此注射铁剂应严格掌握适应症。7· 口服铁剂有效者网织红细胞在治疗后3-4天即开始上升第十天达到高峰,随后血红蛋白上升,Hb上升速度与贫血严重程度有关,贫血越严重上升速率越快,一般治疗后8周Hb达正常水平,贫血纠正后至少需要继续治疗3-6个月以补足贮存铁。

临床上寻找高效无副作用的铁剂非常重要。硫酸亚铁虽然疗效可以,但见效慢,常需1-2个月且常伴胃肠反应,反应率高达25-60% ,很多患者常因不堪忍受而中断治疗。中科院血研所研制的右旋糖酐铁纯度高含铁元素可达35%,肌注一周吸收率达89% ,一般治疗剂量无副作用,LD50 大于4000mg/kg,可口服或肌肉注射,可以和英国的制剂右旋糖酐铁inferon 相比美。本药有很高的化学稳定性,使用方便,见效快,用药2-4周Hb即可恢复正常,口感好,乌铁腥味及涩味,对消化道无刺激,几乎没有毒副作用。 多糖铁复合物(商品名力蜚能)胶囊是无离子的多糖铁复合物,因此使用安全,未发现任何不良反应,每胶囊含150mg元素铁,成人每日口服1-2粒,其最大特点是几乎无胃肠道反应,适宜于小儿、孕妇及有胃肠道疾病的患者使用。琥珀酸亚铁不仅含铁量高,且吸收好,生物利用度高,不良反应也小,也是一种比较好的铁剂。上海华山医院曾用临床经济学的评价方法证实琥珀酸亚铁比硫酸亚铁控释片及多糖铁复合物(力蜚能)具有较好的费用效果。

随着高效无毒副作用铁剂的研制,国外应用静脉注射给药方法也很普遍。肌注或静脉给药适用于不能耐受口服铁剂治疗者、胃肠道持续出血者、急需补铁者、应用重组EPO治疗需要大量补铁者。静脉应用的铁剂有英国药典的右旋糖酐铁(inferon)以及美国最近几年使用的葡萄糖酸铁(ferrlecit)。使用方法有两种:一种是根据下述公式计算出需要补铁的总量,一次或分次给予;另一种是小剂量的重复给药,如100mg元素铁,每周注射一次,连续十周。后者常用于血透中心使用重组EPO需要补铁者。补铁量(mg)的计算公式=体重(kg)x0·23x ( 150-病人Hbg/L )+ 500mg或1000mg(补充贮存铁)。




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