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聚乙二醇修饰聚酰胺-胺的合成、表征及其人角膜上皮细胞毒性

最后编辑于 2022-10-09 · IP 山东山东
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这个帖子发布于 12 年零 234 天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。

树枝状高聚物聚酰胺-胺( PAMAM) 具有高度的支化结构、大量的末端官能团和内部空腔,具备包裹药物的能,可与药物通过共价键结合形成轭合物( conjugates) 或非共价键作用、孔腔包埋形成包合物( inclusion complex) 。它由活性中心、表面活性基团以及连接两者的支化链段构成,支化链段按几何学规则重复产生一系列同心层称为代数,记为G0,G1…Gn。整代的高聚物的末端为-NH2,而半代的末端为-COOH。PAMAM 可改变药物分子的理化性质,增加药物的溶解度及生物利用度。有研究表明,PAMAM 作为口服药物载体在延缓药物释放、促进肠吸收、改善生物利用度等方面具有明显作用。眼局部治疗药物主要以角膜渗透为主,而角膜的屏障作用使药物通过角膜的渗透性受到限制,生物利用度极低,通常只有1% ~ 5% 或更少的药物进入到眼内房水中。研究表明,PAMAM (晨源)作为眼部给药载体,能增加药物的水溶性,延缓药物的释放,增加药物的角膜渗透性,可增加眼部生物利用度。由于整代PAMAM 末端为氨基,在生理条件下带正电,具有一定的细胞毒性,因此限制了其作为眼部药物载体的应用。为降低PAMAM 对角膜的细胞毒性,改善眼部应用的生物相容性,采用无免疫原性的聚乙二醇( PEG) 对PAMAM 进行修饰,并考察其对人角膜上皮细胞(HCECs) 的毒性。

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