纳洛酮作用特点及不良反应

（一）药代动力学

1、纳洛酮静脉注射后1~3分钟即产生最大效应，作用持续时间约45分钟，而肌肉注射则需5~10分钟产生最大效应，其作用持续时间也较长。

2、该药吸收迅速，易透过血-脑屏障，代谢很快。

3、纳洛酮与血浆蛋白结合率为46%，主要在肝内经生物转化，其代谢产物随尿排出。

（二）适应证

纳洛酮是目前临床应用较为广泛的阿片受体拮抗药，主要用于：

1、解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗阿片类药物的呼吸抑制作用。

2、全身麻醉手术结束后， 用以拮抗麻醉性镇痛药的残余作用，并使病人苏醒。此外，新生儿受其母体中麻醉性镇痛药的影响而致呼吸抑制时，也可采用该药逆转。

3、解救急性乙醇中毒，静脉注射纳洛酮0.4~0.6mg，可使病人清醒。

4、对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2~0.4mg可激发戒断症状，有诊断性价值。

（三）不良反应

纳洛酮不良反应少见，主要有：

①偶可出现恶心、呕吐，多为一过性；

②机体高度兴奋，主要为心血管功能亢进，如心动过速、高血压和烦躁不安等。

（四）注间事项

1、应用纳洛酮拮抗术毕麻醉性镇痛药后，由于痛觉恢复，病人可产生高度兴奋，表现为血压升高、心率增快，乃至心律失常，甚至肺水肿和偶有心室颤动及心搏骤停，必须严加注意。

2、由于此药作用持续时间短，用于拮抗麻醉性镇痛性药时，单次剂量虽能使自主呼吸恢复，一旦其作用消失，可使病人再度陷入昏睡和呼吸抑制，为维持药效，可先静脉注射0.2~0.4mg，15分钟后再肌肉注射0.6mg或继之以静脉滴注5ug/（kg.h）。

3、心功能不全和高血压病人慎用。