托鲁地文拉法辛是一种全新作用机制的新分子实体治疗药物

由首都医科大学附属北京安定医院王刚教授主编的《精神病学（第5版）》第二十二章精神障碍的药物治疗部分介绍了托鲁地文拉法辛，并阐明了托鲁地文拉法辛与文拉法辛的区别：托鲁地文拉法辛是一种化学结构和文拉法辛相似的新的化学实体，以酯键连接托鲁基取代文拉法辛分子中的甲氧基。与文拉法辛相比，托鲁地文拉法辛亲脂性更强，有助于快速通过血脑屏障，对DA转运体的亲和力更强。临床前研究显示80 mg即可抑制5-HT、NE和DA三种转运体的再摄取功能。盐酸托鲁地文拉法辛不通过CYP同工酶代谢，体外代谢稳定性试验表明其在人肝S9和人肠S9中发生酯水解代谢。托鲁地文拉法辛缓释片的安全性和耐受性良好，常见的不良反应为恶心、头晕、口干、困倦和头痛^[1]。

参考文献：

[1] 王刚, 毛富强. 精神病学[M]. 5版. 北京: 北京大学医学出版社, 2024.8.

文章来源：绿叶常青学苑 微信公众号