为何要把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀？这4方面原因，一定要了解

为何要把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀？这4方面原因，一定要了解

上术心内 2025年02月12日 16:35 河南

在心血管疾病预防领域，他汀类药物目前仍然是控制血脂，预防心血管风险的基础药物，在各种各样的他汀类药物中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，作为较新型的他汀类药物，降脂作用强，长效降脂，服用时间更灵活，是目前应用最广泛的他汀类药物。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在心血管疾病的预防和治疗中有重要作用。但两者究竟有什么区别呢？在用药选择上有什么需要注意的吗？今天我们来捋一捋。

阿托伐他汀 Vs. 瑞舒伐他汀

临床应用有何区别？

他汀类药物主要有以下两大类作用：

01抑制胆固醇合成 

他汀类药物通过抑制 HMG-CoA 还原酶，减少内源性胆固醇的合成，代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达，使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加，从而达到降脂的作用。

在降低胆固醇和 LDL-C 方面，最初辛伐他汀最强，普伐他汀次之，氟伐他汀最弱；之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世，其降脂疗效显示明显的优势。

瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强，且亲水性较强，可选择性抑制肝脏合成胆固醇，在降低 LDL-C 方面效果最佳。

但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常，而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小，较为安全，所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。

02稳定动脉粥样硬化斑块

药物经济学评价，相对于瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片，使用阿托伐他汀钙胶囊治疗冠心病，成本-效果比 (C/E) 最小，治疗方案更合理。

但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效，瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。

因与同类药物相比，瑞舒伐他汀对肝脏 HMG-CoA 还原酶的竞争性抑制作用更强，肝选择性高，肝代谢少，血浆半衰期长，药理活性无时辰差异，药动学无明显年龄、性别差异，患者依从性高，从而表现出更多的临床优势。

为何要把阿托伐他汀换成瑞舒伐他汀？

1）患者年龄因素

老年人用药是一个需要慎重的事情。随着年龄的增长，老年人对于药物的代谢能力也会有所下降，因此，在药物剂量、用药选择方面，就需要综合肝肾功能，老年人身体耐受性等方面，进行多方面的综合考量。

亲脂性的阿托伐他汀，与组织结合能力更强，对于老年人来说，代谢的负担也就更重，相比而言，亲水性的瑞舒伐他汀，对于老年高血脂患者来说，多数情况下，药物代谢负担相对较小，反而更加适合。一般情况下，对于老年患者，使用瑞舒伐他汀无需减低剂量，但也要注意做好肌肉痛、肝功能异常等不良反应的监测，尽量降低用药风险。

当然也并不是所有的老年人都一概而论的使用瑞舒伐他汀，对于本来服用阿托伐他汀，身体耐受性良好的老年人来说，也没有必要去换服药物，而中重度肾功能不全的患者，阿托伐他汀不经过肾脏代谢排泄，反而是更适合使用的降脂药。

因此，我们再药物选择时，还是应该结合自身的实际情况，合理选用适合自己的药物。

2）身体耐受性因素

阿托伐他汀属于亲脂性的他汀，它的组织结合能力强，还可以透过血脑屏障，因此，有部分较为敏感的患者，服用阿托伐他汀，可能会出现失眠、头晕等不良反应，甚至严重影响患者的生活质量，造成药物不耐受的情况。

对于有这种服用阿托伐他汀存在中枢神经不良反应的患者朋友，更换为瑞舒伐他汀可能就是一种可行的选择，瑞舒伐他汀组织结合率低，也不会透过血脑屏障，因此，在中枢神经不良反应发生率方面，要低于阿托伐他汀，有时候换成瑞舒伐他汀，就能够减少头晕、失眠等不良反应的发生率。

3）转氨酶升高

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，都是通过抑制肝脏胆固醇合成生效的药物，而从代谢途径方面来看，阿托伐他汀全部经过肝药酶CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀只有10%通过其他肝药酶代谢，因此，在肝脏影响方面， 亲脂性的阿托伐他汀，往往比亲水性的瑞舒伐他汀要更大。

有部分患者，服用阿托伐他汀后出现转氨酶升高的问题而停药，这种情况下，可以考虑在停药进行保肝治疗，转氨酶恢复正常后，可以试试瑞舒伐他汀、普伐他汀等药物，这类药物可能对于肝脏功能的影响会更小。

需要强调的是，对于这种换药的情况，一方面要从小剂量起始用药，另一方面还是一定要做好肝功能的监测，因为对于一些本身对他汀类药物敏感的朋友，即使换成了瑞舒伐他汀，仍然可能会出现转氨酶的升高，这种情况下，就应该考虑其他的降脂药方案了。例如PCSK9抑制剂、或胆固醇吸收抑制剂等药物，可能会成为替代他汀进行降脂治疗的选择。

4）药物相互作用影响

药物代谢酶CYP3A4在药物代谢中扮演着重要角色，许多药物都会经过这个酶进行代谢，其中包括阿托伐他汀。当服用阿托伐他汀时，同时服用CYP3A4的强抑制剂（如利托那韦、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素等）会导致他汀类药物血药浓度显著升高，增加用药安全风险。相比之下，只有约10%经过肝药酶代谢的瑞舒伐他汀，药物之间相互作用的风险较低。因此，对于那些服用阿托伐他汀并可能存在药物相互作用的情况，考虑转换至瑞舒伐他汀可能降低药物相互作用的风险。

然而，这种药物转换决策应在专业人员综合考虑药物和患者情况后做出，不建议患者自行切换药物。

总而言之，对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀两种药物的选用，其实并不存在孰优孰劣的问题，而是应该结合用药者自身的实际情况，合理选用更适合自己的他汀，在确保用药安全的前提下，能够起到高效降脂，降低心血管疾病风险的药物作用，才是更理想、更安全的他汀用药。