求助|高溶解性参比制剂在pH4.5-6.86的介质中,溶出度仅为30%-70%,怎么办
某参比制剂,为高溶低渗类药物,在pH1.0-6.86的介质中均为高溶解性,但奇怪的是,在pH4.5、pH6.86的介质(均满足漏槽条件)中,都不能完全溶出,具体如下:
(1)pH4.5醋酸缓冲盐介质中:桨法,75rpm,5min的溶出度约为80%,60min累积溶出度约为70%,溶出曲线呈下降趋势。主成分在该类介质中的溶液稳定性良好。
(2)pH6.86磷酸盐缓冲介质中:桨法,75rpm,5min时溶出度小于5%,110min时累积溶出度约25%,且已达到溶出平台;后加大转速至200rpm,溶出度没有增加。
请问大家是否遇到过此类情况?针对上述情况,大家有啥看法和建议?针对这种情况,是否有必要在上述介质中加入适量表活?
最后编辑于 2024-10-22 · 浏览 1122