选择性单胺氧化酶B型抑制剂对左旋多巴的影响

塞来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺

塞来吉兰[seh-LEDGE-ah-leen]，亦称盐酸司来吉兰[DE-pre-nill]，选择性抑制单胺氧化酶（MAO）B型，该酶负责代谢多巴胺。除非剂量超过推荐量，否则它不会抑制MAO A型（代谢去甲肾上腺素和5-羟色胺），此时它会失去选择性。通过减少多巴胺的代谢，塞来吉兰增加大脑中多巴胺的水平（图8.8）。当塞来吉兰与左旋多巴合用时，可增强左旋多巴的作用并显著降低所需剂量。与非选择性MAO抑制剂不同，在推荐剂量下，塞来吉兰引起高血压危象的可能性很小。然而，高剂量下药物会失去选择性，存在严重高血压的风险。塞来吉兰代谢为甲基苯丙胺和苯丙胺，其兴奋作用可能导致失眠，如果药物在下午中点之后服用。雷沙吉兰[ra-SA-gi-leen]是一种不可逆且选择性的脑MAO B型抑制剂，其效力是塞来吉兰的五倍。与塞来吉兰不同，雷沙吉兰不会代谢为类似苯丙胺的物质。沙芬酰胺[sa-FIN-a-mide]也是一种选择性MAO B型抑制剂，用作左旋多巴-卡比多巴的辅助药物。