医考|抗精神失常药

1.分类

根据其临床用途分为抗精神分裂症、抗躁狂症、抗抑郁和抗焦虑症药物。

2.抗抑郁药的分类

(1）非选择性去甲肾上腺素及 5-羟色胺再摄取抑制剂：丙米嗪

（2）选择性 NA 再摄取抑制剂：地昔帕明

(3）选择性 5-HT 再摄取抑制剂：氟西汀

（4）单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺

（5）阻断突触前膜α2受体促 NA 释放剂：米氮平等

3.抗精神病药使用原则

（1）用药前进行常规的体检和辅助检查。

（2）尽可能单一用药。

（3）小剂量起始，逐渐加至有效治疗剂量。

(4）足疗程

(5）保证安全性和耐受性的前提下，现固期和维持期的药物剂量尽量与有效治疗剂量相同。

（6）维持期不提倡联合用药。

二、氯丙嗪

（一）药理作用

拮抗脑内边缘系统多巴胺受体，也能拮抗α受体、M受体

1.对中枢神经系统的作用

(1）抗精神分裂症作用：通过拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D2 样受体而发挥疗效。控制活动状态和躁狂状态而不损伤感觉能力。

（2）镇吐作用：小剂量拮抗延髓催吐化学感受区 D2受体；大剂量直接抑制呕吐中枢，对顽固性呃逆有效，但对前庭刺激引起的呕吐无效。

(3）体温调节：既能降低发热机体的体温，也能降低正常体温。

2.对自主神经系统的作用

阻断α受体：扩血管、降压

阻断 M 受体：口干、便秘、视物模糊

3.对内分泌系统的影响

增加催乳素的分泌等

（二）临床应用 

1.精神分裂症

用于1类精神分裂症(精神运动性兴奋和幻觉幻想为主)的治疗，能够显著缓解阳性症状，但对冷漠等阴性症状效果不显著。

2.呕吐和顽固性呃逆

3.低温麻醉与人工冬眠

物理降温(冰袋、冰浴)配合氯丙嗪应用可降低患者体温，因而可用于低温麻醉。多用于严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗.

（三）不良反应 

引起锥体外系反应和内分泌改变：非特异性拮抗黑质-纹状体通路的 DA 受体所致．

1.一般反应

中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等)、M受体拮抗(视物模糊、口干、便秘等)；M受体拮抗症状(鼻塞，降压、直立性低血压及反射性心悸等）。

2.锥体外系反应

帕金森综合征；静坐不能；急性肌张力障碍；迟发性运动障碍．

3.其他

精神异常；惊厥与癫痫；低血压休克。拮抗 DA 介导的下丘脑催乳素释放抑制途径，引起高泌乳素血症

三、丙米嗪（米帕明）

（一）药理作用 

1.对中枢神经系统

非选择性单胺摄取抑制剂， 主要抑制 NA 和5-H1T 再摄取。

2.对自主神经系统

治疗量丙米嗪有显著阻断M 胆碱受体的作用。

3.对心血管系统

• 阻断单胺类再摄取从而引起心肌中 NA 浓度增高．
• 治疗量丙米嗪可降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见．心电图可出现T波倒置或低平．
• 对心肌有奎尼丁样直接抑制效应，故心血管病患者慎用

(二）临床应用 

1.治疗抑郁症

对内源性抑郁症：更年期抑郁症效果我好

2.治疗遗尿症

对于儿童遗尿可试用丙米嗪治疗，剂量依年龄而定

3.焦虑和恐惧症

对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著，对恐惧症也有效

四、碳酸锂

情绪稳定药，抗躁狂

（一）药理作用 

机制：①治疗浓度抑制去极化和 Ca依赖的 NA 和 DA 从神经末梢释放，不影响5-HIT 的释放。

②摄取突触间隙中儿茶酚胺，并增加其灭活。

③抑制腺苷酸环化酶和磷脂酶C 所介导的反应。

④影响Na、Ca、 Mg的分布，影响葡萄糖的代谢。

(二）临床应用 

对急性躁狂和轻度躁狂疔效显著，还可用于治疗躁狂抑郁症．长期重复使用碳酸锂不仅可以减少躁狂复发，对预防抑郁复发也有效，但对抑郁的作用不如躁狂显著

（三）不良反应

反应恶心、呕吐、腹痛、腹污、细微震颤，精神紊乱、反射亢进、惊厥，直至昏迷、死亡等

五、氯氮平

（一）药理作用

特异性拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的 D4 亚型受体、对黑质-纹状体系统的 D2 和D3 亚型受体

无亲和力，也被称为 5-HT-DA 受体阻断剂。

（二）临床应用 

可用于长期给予氣丙嗪等抗精神分裂症药物引起的迟发运动障碍。

六、氟西汀

强效选择性 5-HT 再摄取抑制剂。可用于治疗抑郁症；治疗神经性厌食症​