BCS分类
我最近的工作涉及这些，一般来说，我会从这几个方面来查，每个药的BCS分类可能会有不同的结果，具体采用哪种，需要更有经验或专业的人来决定，我只是刚入行的，说得不对的望斧正。
1、 世界卫生组织发布的BCS分类（2005年） http://d.dxy.cn/preview/10509627
2、NICHD和美国食品药品管理局研究归纳的BCS分类（2011年） http://d.dxy.cn/preview/10509623
3、BDDCS分类 http://d.dxy.cn/preview/10518298
4、Tsrlinc 网站 http://www.tsrlinc.net/search.cfm
5、《国家基本药物部分口服固体药物参比制剂信息汇总（初稿）》http://d.dxy.cn/detail/8906445
1、世界卫生组织发布的BCS分类 2006（2005发表的是草案，2006最终定稿。）
2、NICHD和美国食品药品管理局研究归纳的BCS分类（2011年）
3、tsrlinc网站的BCS分类
http://www.tsrlinc.com/services/bcs/search.cfm
http://www.ddfint.net/search.cfm
4、BDDCS分类
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3231854/
仿制药一致性评价需要确认BCS分类，因为涉及能否可以免BE，能免BE的有下列3种情况：
（1）BCS 1类：1. 高溶解、高渗透 2.快速溶出 （30min大于85% ）、f2相似 3. 不含有影响主药成分吸收的辅料；
（2）BCS 3类：1. 高溶解 2. 非常快速溶出（15min大于85% ） 3. 制剂必须与参比制剂含有相同的辅料组成；
（3）处方相同，规格不同：高剂量规格已做过BE，低规格可免BE.
为什么每个药的BCS分类可能会有不同的结果？
有站友说BCS是用原料药或者说API（活性成分）测的，但是分类依据是单剂量。
有站友从以下3个方面尝试回答一下这个问题：
1、高溶解性定义
目前，BCS分类目前有WHO、FDA和EMA 三个分类方法。其中对于高溶解性，三个监管机构的意见比较同统一，但也有细微差别。FDA对于高溶解性的定义为单次给药的最高剂量能溶解在 ≦250ml pH值为1~7.5的 37℃水溶液中，即认为该原料药属于高溶解性。而WHO和EMA对已高溶解性的定义于FDA不同之处在于收窄了pH值范围，WHO为1.2~6.8，EMA为1~6.8。我们最新的指导原则也采用了1.0~6.8的pH值范围。另外，FDA和EMA对于不同pH值溶液的配制也遵循各国的药典，可能会有细微差别，但极少会敏感的反映到溶解性上来。
当制剂最大规格对应的API在体积为250ml(或是更少)、pH值在1.0—6.8范围内的水溶性介质中自由溶解，则可认为该API是高溶解性的药物。
2、高渗透性定义
虽然WHO、FDA和EMA对于高溶解性定义有微小差别，但是对高溶解的分类一般情况下不会产生巨大的影响，三方测定结果趋于一致。但是三方对于高渗透性的定义，却不相同。FDA规定，药物的吸收程度≥ 90%，即为高渗透性；而WHO和EMA放宽了高渗透性的定义，认为药物的吸收程度≥ 80%即可认定为高渗透性，这使得一些原本按FDA规定不在BCS I 范围内的药物被划入BCS I 类。最典型的例子就是阿司匹林，乙酰水杨酸，按照FDA的定义被划入BCS III，而根据WHO/EMA的分类则可以划入BCS I。这也是为什么区别多发生在BCS 1和3的原因。
3、基于BCS分类下的风险评估
内业普遍认为，原料药的溶解性、渗透性和制剂的溶出度决定了口服固体制剂在体内的吸收速度和程度。但是，其他相关行为，比如原料药的晶形、粒度，制剂的所使用的辅料类别和用量、制剂的生产工艺，以及特定人群的药代动力学差异都可能影响药物吸收的速度和程度。因此，一个药物的BCS分类并不能完全代表其在体内的情况，还需要基于风险具体评估。
最后编辑于 2024-01-09 · 浏览 1668
