抗精神病药物选择:(一)抗精神病药物药理机制和分类


1.经典的中枢多巴胺作用通路

2.抗精神病药物作用受体及效果
A.多巴胺受体阻断作用:主要是阻断 D2受体。
B.5-羟色胺受体阻断作用:主要是阻断 5-HT2A 受体。5-HT阻断剂具有潜在的抗精神病作用,5-HT2/D2受体阻断比值高者,锥体外系症状发生率低并能部分改善阴性症状;
C.肾上腺素受体阻断作用:主要是阻断 α1受体。可产生镇静作用以及体位性低血压、心动过速、性功能减退、射精延迟等副作用;
D.胆碱受体阻断作用:主要是阻断 M1受体。可产生多种抗胆碱能副作用,如口干、便秘、排尿困难、视物模糊、记忆障碍等;
E.组胺受体阻断作用:主要是阻断 H1受体。可产生过度镇静和体重增加的副作用。此外,多巴胺受体部分激动剂如阿立哌唑,对于多巴胺功能亢进的脑区发挥拮抗作用,而对于多巴胺功能低下的脑区则起到一定的激动作用。
3.抗精神病药物分类
•第一代抗精神病药(典型抗精神病药):
阻断中枢多巴胺 D2受体;
分为低、中、高效价三类。
A.低效价类以氯丙嗪为代表,镇静作用强、抗胆碱能作用明显、对心血管和肝脏毒性较大、锥体外系副作用较小、治疗剂量较大;
B.中效价类和高效价类分别以奋乃静和氟哌啶醇为代表,抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒性小、锥体外系副作用较大、治疗剂量较小。
•第二代抗精神病药(非典型抗精神病药):
5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂:利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、哌罗匹隆、布南色林、鲁拉西酮;
多受体作用药:氯氮平;
选择性多巴胺 D2/D3受体拮抗剂:氨磺必利;
多巴胺受体部分激动剂:阿立哌唑。
胆碱能不良反应和锥体外系不良反应明显减轻,但少数药物催乳素水平升高仍明显。
最后编辑于 2023-06-01 · 浏览 5586