放射性同位素在药物的吸收、分布、代谢与排泄研究中的应用 - II. 实际应用方面
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摘要:本综述的第I部分已经阐述了关于低能量放射性同位素的基本原理及其检测方法。综述的第II部分即本文,主要讨论关于低能量放射性同位素的实际应用,包括XenoBiotic Laboratories, Inc.(后面简称为XBL)曾经遇到的一些科研难题实例。本文将通过这些实例介绍低能量放射性同位素及其结合其他先进的科学技术在解决药物研发难题上的重要作用。重点介绍以下几方面的应用:低能量放射性同位素标记药物在动物和人体中的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)研究;使用传统技术和整体定量自显影术(QWBA)研究放射性标记药物在体内组织的分布;体外和体内药物代谢研究中药物代谢物谱的定性和定量分析;使用放射性标记的代谢产物标准品半定量测定非放射性标记药物样品研究中人体内的代谢产物;放射性标记化合物在反应表型和酶动力学研究中的应用;放射性标记化合物在血浆蛋白结合和全血-血浆分配率研究中的应用;放射性标记的辅助因子或活性代谢物捕获剂的应用;放射性标记药物研究中二相代谢物的代谢途径及其结构的确定。
关键词: 低能量放射性同位素标记药物; 吸收、分布、代谢和排泄(ADME);整体定量自显影术(QWBA);
最后编辑于 2022-10-26 · 浏览 1955