他克莫司药物浓度监测（草稿），欢迎各位老师批评指正

回顾一下药理学相关知识

药物消除半衰期定义：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

稳态血药浓度：按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量随着不断给药而逐步增多，直至从体内消除的药物量和进人体内的药物量相等，从而达到平衡，此时的血浆药物浓度称为稳态血浆浓度。

多次给药后药物达到稳态血浆浓度的时间仅取决于药物的消除半衰期。一般来说，药物在剂量和给药间隔时间不变时，经4~5个半衰期可分别达到稳态血浆浓度的94％和97%。

他克莫司说明书：口服他克莫司后约 1-3 小时他克莫司血药浓度达峰值，看他克莫司半衰期

他克莫司药物代谢动力学：半衰期

按照药理学稳态血药浓度定义：健康成人他克莫司血药浓度达到稳态血药浓度需要35h*4～65*5，即5.8～7.29d，器官移植患者他克莫司达到稳态浓度所需时间更短。

下面看指南推荐：

激素耐药型肾病综合征诊治循证指南（2016)：

他克莫司：于服药后1周空腹查他克莫司血药浓度，维持谷浓度在5～10ng/ml。

环孢素A：空腹于服药后1周查环孢素A血药浓度，维持谷浓度100～200ng/ml，如＜100ng/ml时，可增加环孢素A剂量1mg/(kg.d)；如＞200ng/ml时则减少环孢素A剂量0. 5～1mg/kg.d。

《实体器官移植他克莫司个体化治疗专家共识》发布日期：2021-12-30 制定者：中国药理学会

他克莫司在肾移植患者中的使用方法和目标浓度与监测：

(1）初始使用目标浓度：如肾功能正常恢复则通过提高监测频次，在1周内加量使谷浓度达到10～15 ng/ml ，如肾功能延迟恢复，可加用其他免疫抑制剂降低他克莫司用量将谷浓度控制在6～10ng/ml。

(2）维持期治疗目标浓度：根据目前国内肾移植术后常用的含有他克莫司的方案，即他克莫司＋吗替麦考酚酯( MMF )＋糖皮质激素建议术后各时段他克莫司目标谷浓度维持水平为：0~3个月为8~15 ng/ml， 4～6个月为6～12ng/ml，7～12个月为5~10ng/ml，>12个月为5～9ng/ml (特殊情况下，遵医嘱调整）

(3）血药浓度监测：他克莫司浓度的监测频率根据临床需要而定。一般情况下移植后1～2周，每周监测1～2次，以后逐渐减少，第3、4周每周1次，第5-12周每2周1次。特殊情况下如出现肝功能改变、药品不良反应以及使用能改变他克莫司药动学的药物时必须增加监测频率。如遇剂量调整、品牌更换、其他免疫抑制剂转换为他克莫司、合用可能影响他克莫司浓度的药物时，均应监测血药浓度。

他克莫司在狼疮肾炎中应用的中国专家共识讨论组～中华风湿病学杂志, 2017

①诱导缓解：起始剂量为2～3mg/d（体重≥60 kg，3 mg/d；体重<60 kg，2 mg/d或0.05 mg/kg.d），可逐渐增大剂量至0.1mg/kg.d），建议维持药物谷浓度为6～10 ng/ml。

②维持治疗：维持剂量为2~3 mg/d，药物谷浓度为3~6 ng/ml。

综上所述，服用他克莫司患者，血药浓度监测频次，难治性肾病综合征患者方案设定或者调整后建议1周复测血药浓度，直至血药浓度稳定维持在5～10ng/ml，然后减少监测频次，是否需要维持这个血药浓度，需要看临床治疗效果，以及药物不良反应。