▎药明康德内容团队报

今日（10月8日），中国国家药监局（NMPA）官网最新公示，华领医药的1类新药多格列艾汀片（dorzagliatin）已在中国获批，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。公开资料显示，多格列艾汀是一款“first-in-class”葡萄糖激酶激活剂（GKA）类糖尿病治疗药物。该药的获批不仅标志着华领医药迎来了首款获批的产品，也标志着全球范围内迎来了首个获批的GKA类药物，代表着糖尿病治疗领域的一个新突破。

截图来源：NMPA官网

葡萄糖激酶（GK）存在于人体的肝脏、胰岛、肠道、下丘脑等器官和组织中。作为人体血糖稳态的传感器，葡萄糖激酶能够自动开启升糖和降糖机制，以使人体血糖维持在正常的生理稳态范围。然而，研究发现，在2型糖尿病患者中，普遍存在葡萄糖激酶表达或活性下降的现象，这使得患者中的“传感器”无法正常地感受和传递葡萄糖水平，机体也无法正确分泌控糖激素，导致血糖稳态无法维持，糖代谢紊乱。

多格列艾汀是一款葡萄糖激酶激活剂。该药旨在通过对2型糖尿病患者血糖传感器葡萄糖激酶的功能修复，重塑人体血糖稳态，从而达到治疗2型糖尿病的效果。根据华领医药官方资料，多格列艾汀通过修复葡萄糖激酶的葡萄糖传感器功能缺陷，具有恢复2型糖尿病患者受损的胰岛素和GLP-1分泌的潜力，有望成为2型糖尿病源头治疗的基石药物。

2021年4月，华领医药向NMPA递交了多格列艾汀用于治疗2型糖尿病的新药上市申请，并获得受理。今日的获批意味着，多格列艾汀成为了全球范围内首个获批上市的GKA类糖尿病治疗药物，代表着糖尿病治疗领域的一个重大进步。

根据早前发布的新闻稿，多格列艾汀已在两项3期注册临床研究中达到主要疗效和安全性终点：一项为在未用药2型糖尿病患者中展开的多格列艾汀单药治疗试验，另一项是在二甲双胍足量治疗失效的2型糖尿病患者中展开的多格列艾汀与二甲双胍联合用药试验。2022年5月，《自然-医学》杂志同时在线发表了这两项3期注册临床研究结果的同行评议论文。

这两项研究均显示：在治疗期内，多格列艾汀能够快速起效，持续、有效降低糖化血红蛋白，显著降低2型糖尿病患者餐后两小时的血糖值，并能持续改善β细胞功能和胰岛素抵抗；而且，患者的低血糖发生率很低，没有胃肠道等副作用，安全性和耐受性良好。