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肾上腺素受体激动药
交感神经末梢释放去甲肾上腺素(NE)作用于心肌、平滑肌、腺体的a、β受体,表现交感神经效应
⭕️a1受体主要分布于血管平滑肌(皮肤、黏膜、内脏上)和瞳孔扩大肌,激动a1受体使其收缩,发挥升血压和扩瞳作用
⭕️β1受体主要分布于心肌细胞和球旁细胞上,激动β1受体使心脏兴奋、肾素分泌增加
⭕️β2受体主要位于骨骼肌血管、支气管、冠状动脉的平滑肌上,激动β2受体使其舒张
1、a、β受体激动药——肾上腺素、麻黄碱、多巴胺
(1)肾上腺素(副肾)
体内过程:口服不吸收(激动消化道黏膜a1受体,血管收缩,影响吸收;还有首关消除)
肌肉注射吸收快,作用短(激动骨骼肌血管β2受体——血管舒张——吸收加快)
皮下注射吸收慢,作用久(激动皮肤血管a1受体——血管收缩——影响吸收)
药理作用及临床应用:
激动心脏β1受体——兴奋心脏——心率加快、传导加快、收缩力增加、输出量增加——抢救心跳骤停(首选)
不良反应:心悸、心肌缺血、心律失常(致死)
激动β2受体——支气管平滑肌舒张、睫状肌舒张、骨骼肌血管平滑肌舒张、冠脉舒张——控制哮喘急性发作(其它药物没用的时候才用)、治疗青光眼
激动a1受体——皮肤、黏膜、内脏血管收缩——与局麻药配伍(延缓局麻药的吸收、延长局麻药的药效)、局部止血(鼻血)
不良反应:血压升高、脑出血
总的来说:扩血管和缩血管作用相互抵消,对血压的作用不明显,对心脏的作用明显
禁忌症:高血压、脑动脉硬化、缺血性心脏病、心衰、甲亢
过敏性休克:首选肾上腺素
激动a1受体,可收缩小动脉和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿——缓解喉头水肿;
激动β1受体,可改善心脏功能,强心——升压;
激动β2受体——可解除支气管平滑肌痉挛 一改善通气功能;
抑制过敏介质释放一抑制过敏反应的发生
肾上腺素升压作用的翻转!!!
当使用a1受体阻断剂(酚妥拉明、氯丙嗪等)后引起的严重低血压不能用肾上腺素解救,只能用a1受体激动剂(如去甲肾上腺素)升高血压
因为a1受体阻断剂阻断了a1受体,如果使用肾上腺素,则表现为激动β2受体的作用,导致血管舒张,血压进一步下降
(2)多巴胺
作用特点:口服无效,主要静脉给药;起效快,半衰期短,持续时间5-10min;不易透过血脑屏障
药理作用及临床应用:
中、小剂量多巴胺可以激动多巴胺(D1)受体和β1受体,起到强心利尿扩张肾血管作用,起到抗休克、防肾衰的作用
大剂量多巴胺可以促进NA释放,激动a1受体,导致血管收缩,引起肾功能不全;皮肤黏膜血管收缩,导致手足发冷、疼痛和坏死
(3)麻黄碱
作用特点:性质稳定、口服有效;作用缓和持久;有中枢兴奋作用;连续使用可发生快速耐受性
药理作用及临床应用:
促进NA释放——激动a1受体——皮肤黏膜血管收缩——缓解鼻塞、缓解寻麻疹和血管肾性水肿的皮肤黏膜症状
激动β1受体——兴奋心脏——麻醉前给药预防低血压
不良反应:心悸
禁用于高血压、冠心病、甲亢患者
激动β2受体——舒张支气管平滑肌——缓解支气管哮喘
中枢兴奋作用——导致焦虑、失眠
2、a受体激动剂
分类:
1.a1、a2受体激动剂——去甲肾上腺素(正肾)
2.a1、a2受体激动剂——间羟胺
3.a1受体激动药——去氧肾上腺素(新福林)
4.a2受体激动药:羟甲唑林
(1)去甲肾上腺素(NA)
只能静脉滴注,不能局部注射,易发生外漏,血管强烈收缩,局部发白、坏死
药理作用及临床应用:
激动a1受体——皮肤、黏膜、内脏血管强烈收缩——消化道出血的止血(口服)、解除低血压的状态(如早期神经源性休克、a受体阻断药中毒药物中毒性低血压)
不良反应:滴注时外漏——组织缺血坏死;过量导致肾衰
还有弱的β1激动作用——心脏兴奋作用
去甲肾上腺素发生外漏的处理:
停止注射或更换体位——热敷——0.25%普鲁卡因局部封闭——a受体阻断药(酚妥拉明)
(2)间羟胺(阿拉明)
既能直接激动a受体,也可促进去甲肾上腺素(NA)的释放发挥间接作用
收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久
对肾脏血管的收缩作用也较弱,不易引起肾衰和心律失常,因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克
(3)去氧肾上腺素(新福林)
可兴奋瞳孔开大肌,作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查,一般也不引起眼内压升高
3、β受体激动药
分类:β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素
β1受体激动药:多巴酚丁胺
β2受体激动药:沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
(1)异丙肾上腺素
药理作用及临床应用:
激动β1受体——兴奋心脏——抢救休克、心脏骤停、房室传导阻滞
不易引起心律失常
激动β2受体——支气管平滑肌舒张、骨骼肌血管舒张——缓解支气管哮喘急性发作
激动β3受体——促进脂肪分解
禁忌症:高血压、冠心病、甲亢患者
(2)多巴酚丁胺
选择性激动β1受体,兴奋心脏——增加心肌收缩力和增加心排出量,对心率影响小——治疗心梗并发心衰(短时使用)
(3) β2受体激动药:沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗
选择性激动支气管平滑肌上的 β2受体——治疗支气管哮喘的一线用药
最后编辑于 2022-10-09 · 浏览 2926