喹硫平缓释片（XR）和喹硫平速释片（IR）的区别

喹硫平缓释片是喹硫平的一种新剂型，全称富马酸喹硫平缓释片（Extended-Release，XR），是2013年于我国上市的非典型抗精神病药物。我们以前使用的是喹硫平平片，也就是喹硫平速释片（Immediate Release，IR）。那么，这两者都有哪些差异呢？

首先我们来了解一下两者的共性知识。

喹硫平在体内与多种受体有亲和力，包括：

（1）5-HT2受体：高亲和力：

（2）D1和D2受体：稍弱于5-HT受体；

（3）H1受体：高亲和性，导致镇静，体重增加；

（4）α1受体：高亲和性，导致体位性低血压，心动过速，头晕；

（5）α2受体：中度亲和力。

其次，我们初次总结下IR剂型和XR剂型的区别。

1. D2受体占有率不同。

IR使用4天可加量至300mg/日，D2受体占有率达到37%。

XR使用3天可加量至800mg/日，D2受体占有率达到56%；

我们知道，阻断D2受体是抗精神病药物发挥作用的机制之一，而D2受体占有率达到60-80%之间，是抗精神病疗效最佳的时候，因此D2受体占有率与精神病性症状到的改善是密切相关的，而XR剂型则使得喹硫平的D2受体占有率大大提高了。但这一点是不同药物剂型的特点，还是药物耐受性差加量慢导致的，还不清楚。

2. 服药时间不同

IR达峰时间为1.5小时，半衰期为6小时，作用可持续12小时。因此，服药需一天两次。

XR达峰时间为6小时，半衰期为6小时，可持续释放喹硫平20小时。因此，服药只需一天一次。但因为达峰时间晚，需要在睡前3-4小时提前服用。

3. 适应症获批范围不尽相同

IR：我国为精神分裂症，双相躁狂。国外已获批双相抑郁，双相维持期。

XR：我国为精神分裂症，双相抑郁。国外已获批的适应症包括双相抑郁，双相维持期，抑郁症，抗抑郁药联合用药，广泛性焦虑障碍等。

4. 加量方案不尽相同

（1）精神分裂症

（2）双相躁狂

XR没有批适应症，说明书中也没有给方案。IR说明书中给出加量方案，如下表：

（3）双相抑郁 IR没有批双相抑郁适应症，而XR中有，具体加量方案如下：

参考文献：

富马酸喹硫平缓释片说明书；

富马酸喹硫平速释片说明书；

张鸿燕. 新剂型非典型抗精神病药富马酸喹硫平缓释片的研究进展[J]. 中国新药杂志, 2015, 024(001):35-38.