德立羟丙基倍他环糊精-羟丙基倍他环糊精提高白杨素在水中的溶解度

羟丙基倍他环糊精提高白杨素在水中的溶解度

白杨素又名白杨黄素，主要来源于紫葳科植物木蝴蝶的干燥种子，它是一类植物界中广泛存在的黄酮类化合物。现代药理研究发现白杨素具有抗氧化、抗炎、改善脑损伤、抗糖尿病等作用，特别是近年来发现白杨素能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤新生血管形成、逆转肿瘤细胞多，具有抗基因突变等方面的药理作用，具有一定开发价值。

但是由于白杨素不溶于水，极大地影响了该药物在制剂上的应用和人体内的吸收利用，限制了其临床应用。羟丙基倍他环糊精是一类亲水性物质，是倍他环糊精的羟烷基化衍生物，对碱、热和光稳定安全性高，与基础β-环糊精相比，具有肾毒性低、几乎不参与生物体内代谢、不蓄积、溶血性与刺激性低等优点，被认为是极有潜力的增溶剂、稳定剂和促渗剂等药用辅料。

近期有研究发现，可制成白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物，发现制备的白杨素-羟丙基-β-环糊精包合物的溶解度是白杨素溶解度的 120.7 倍，这表明通过包合作用可提高白杨素在水中的溶解度，提高了白杨素药物的生物利用度和适用范围，为白杨素的开发利用拓宽了思路。