执考秒懂：磺脲类降糖药

执考界流传着一句话

胖子吃瓜，瘦子喝尿，餐后吃糖，作为考试的万金油，你知道这几种降糖药的机制及良反应吗？

今天我们按照教科书上的顺序先讲促胰岛素分泌剂一磺脲类降糖药。

磺脲类药物主要作用是刺激β细胞，其主要作用于贝塔细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素的释放，从而降低血糖。



磺脲类降糖药前提是机体尚存一定功能的贝塔细胞（有些执考书上指出是＞30％，具体无法考证）。

磺脲类降糖药物可以使HbA1b（糖化血红蛋白）降低1％一2％。

那么哪些人可以用磺脲类降糖药物？

1、新诊断T2DM不胖的患者

因为新诊断的β细胞还可能有30%以上残存，可以促进胰岛素分泌，还可以降低糖化血红蛋白，随着疾病的进展，β细胞越来越少，这时候需要与其他药联用。

2、用饮食及运动控制不理想时。

哪些人不能用？ 

1、1型糖尿病（T1DM）禁用

T1DM的β细胞基本丧失功能，所以不能用

2、严重并发症、孕妇、哺乳期等

这些一概用胰岛素，磺酰脲类可以透过血乳屏障的，孕妇、哺乳期的不能用。

3、严重胰腺炎和全胰腺切除术后禁用

胰岛β细胞就在胰腺中，胰腺坏死了或者切除了，这时候用药无意义。

4、严重肝功能不全禁用

 肝功能影响药物的转运和代谢，若ALT>8～10倍参考值上限或者ALT>3倍参考值上限且TBIL>2倍参考值上限，此时应禁用磺酰脲类药物。

5、严重肾功能不全慎用

 对于已经有肾功能不全的患者，磺脲类药物会在体内蓄积导致低血糖

但是格列喹酮是个例外，可以用于轻中度，其代谢产物只有5%经肾排泄，基本不受肾功能的影响。还具有提高肾小球的滤过率、降低尿蛋白、改善肾血流量的作用。

6、过敏者禁用

 磺酰脲类与磺胺类药物可发生交叉过敏反应，有磺胺类药物过敏史者应禁用磺脲类药物 不能用。

不良反应：

 低血糖反应

上面说到他有个缺点就是诱惑不分时间，肝肾功能不全的药物代谢慢

体力劳动多血糖消耗多、进食不规则或减少、喝酒等诱因可以诱发低血糖。

消化系统反应

 主要是消化道刺激症状，恶心、上腹不适、食欲减退。

体重增加

 胰岛素具有抑制脂肪分解的作用，磺酰脲类能促进胰岛素的分泌，导致血中胰岛素水平增加，从而引起体重增加。

怎么选用？

①格列本脲

②格列吡嗪

③格列吡嗪控释片

④格列齐特

⑤格列齐特缓释片

⑥格列喹酮

⑦格列美脲

①②③④减轻延缓并发症

⑥适用于轻中度肾功不全者

⑦降糖作用最强

短效制剂

格列喹酮、格列吡嗪普通剂型，因半衰期短，作用时间短，所以需要每日3次给药

适合以餐后血糖升高为主的患者，餐前30min服用，餐后就马上起作用，过一会儿就没效了。

中、长效制剂

格列美脲、格列齐特、格列本脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释剂，因半衰期长，作用时间长，所以每日给药1～2次即可。适合空腹血糖升高为主的患者或空腹、餐后血糖均高者。