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GABA 类  苯二氮卓类药物  劳拉西泮 阿普唑仑 艾司唑仑(同步发生冲突)(

最后编辑于 2022-10-09 · 来自 Android · IP 江苏江苏
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这个帖子发布于 3 年零 217 天前,其中的信息可能已发生改变或有所发展。

右佐匹克隆同样可以达到一定苯二氮卓的效果,且几乎无副作用

 

苯二氮卓类药物通过拟伽马 氨基丁酸A 型受体(增加 GABA 能)而抑制DA和 NE 能,迅速降低中枢神经兴奋性引起动力减退和虚弱感 治疗酒精滥用。(喻东山书里的)

问问医生劳拉、阿普唑仑、艾司唑仑松弛肌肉排名。个体化差异蛮大的,最后多半还是要自己记录总结。

临床半衰期

抗焦虑总结

读认知笔记。 起床后兴奋渐没,并且在吃恩华0.4mg阿普唑仑5分钟后彻底没了。又睡了一小时

下午看书出现焦虑。抖腿心焦,情绪不安,半个小时未好,吃阿普唑仑5分钟后便好。感觉有很强的安慰剂效应

小结:焦虑相关症状 0.5mg 劳拉 半小时有明显缓解。 晚 7:40 0.4mg 袋装阿普唑仑,8 点 40 轻松了很多。

17:50 劳拉0.5mg 观察对肌肉紧张的作用,半个小时后好像好点了。也犯困了。

睡前0.5mg 及以下罗拉,可以缓解第二天醒后难受或者焦虑躯体化。

头闷或脑子堵甚至脑感觉异常,0.5mg 以下劳拉,加休息,半小时明显变轻松。(至少记录到 2 次)

焦虑躯体化:1 次显示 湖南洞庭劳拉1mg 好于 2mg艾司唑仑

焦虑表现为学习或工作时会感到内心痛苦: 1 次显示 罗拉0.5mg 好于 1mg艾司唑仑

建议2:个人考虑如果知道第二天天气下滑,睡前可以考虑服用苯二氮卓,缓解第二天早起后天气变化导致情绪变化伴随的焦虑。

抗胆碱

英文维基 M 受体 N 受体 以及所有受体 胆碱 关键词, 劳拉西泮和其他两个 页面上都 没有

助眠总结

入睡困难: 罗拉 0.75 颗即可,入睡前 2-3 小时吃。提前把焦虑控制了,自然就能入睡了。

曾服用氨黄必利片+拉莫+劳拉西泮(睡前两颗)达半年,期间睡眠整体稳定在10小时,醒后无嗜睡感。后减少一颗劳拉西泮,没多久又在遗嘱下全部停用劳拉西泮,两次减药睡眠都未见变化,无明显撤药反应。再往后出现白天嗜睡,烦躁易怒,进而更多症状,自我怀疑要抑郁复发(现在回顾这些症状应该是焦虑的可能性更大),然后就诊,

其他

四种作用:苯二氮卓镇静催眠,抗焦虑,抗惊厥,骨骼肌松弛作用

骨骼肌=附着在骨骼上的肌肉,包括头面部,外面所有的肌肉是骨骼肌,骨骼肌就是运动肌肉。另外就是平滑肌,比如心脏肌肉,内脏里的

临床效果排名

  1. 催眠速度 : 艾司唑仑起效时间相比阿普唑仑快,可用于入睡困难,维持时间比阿普唑仑短,不适合早醒患者,但醒后嗜睡镇静的可能性也降低。
  2. 易获取性:艾司唑仑常用于失眠,副作用小,而且可以很方便的在社区医院配到,深受老年人的欢迎。阿普唑仑是精二处方药,只能在专科医院才能配
  3. 镇静作用,阿普优于,劳拉,优于舒乐安定(忘记这个结论的出处了,如果有问题请指出)
  4. 抗胆碱:阿普唑仑确定有轻微抗胆碱作用
  5. 镇静作用不能等同于抗焦虑作用,但镇静可以帮助抗焦虑,人多快睡过去了,还焦虑个屁
  6. 还有松弛肌肉作用,跟 GABA α3 和 α5 的亲和力有关 它们的优劣排名能查到资料的,我可以付费奖励。500 元-800 元人民币
  7. 劳拉的副反应最轻
  8. 劳拉西泮,奥沙西泮,帕利哌酮,碳酸锂适合用于肝功能不好的病人,因为不经过肝脏代谢。

使用经验

赵永忠:不建议像下面这样固定早中晚使用,虽然剂量小但还是容易产生依赖性

有任何转躁迹象后,自我建议除了情绪稳定剂和抑郁药的调整,后面至少一周每天早、中各用0.5mg劳拉同等的药,主要是减少新的不合理认知和多余行为、新的计划 和想法

(试行)情绪下滑会伴有焦虑,早中晚都使用小剂量0.5mg劳拉几天试试

(试行)苯二氮卓和右佐匹克隆不一定第二天头晕,反而减少潜意识焦虑早上感觉更好更清醒。

右佐匹克隆起效为什么更快?zy:一部分原因是右佐匹克隆血浆蛋白结合率比较小,另一部分原因是它的脂溶性比较强,易透过血脑屏障

苯二氮卓治疗急性焦虑的直接药理是增强对杏仁核突出后GABA-A受体的时相性抑制,降低杏仁核的过度激活。

已有至少三十项对照研究使用苯二氮䓬辅助治疗抑郁及加快抗抑郁药起效;大部分此类研究中,苯二氮䓬的抗抑郁效应独立于其抗焦虑效应,正如右佐匹克隆的抗抑郁效应独立于其助眠效应。

出处:https://zhuanlan.zhihu.com/p/426926580

https://mp.weixin.qq.com/s/9LbL59XKG0yPm37FVQ_5Ag

药理

2014年最权威总结:

*与 GABA-A 配体-门控氯离子通道复合体上的苯二氮革受体结合

*增强 GABA 的抑制作用

*通过 GABA-调节通道增强氯离子传递

*抑制以杏仁核为中心的恐惧回路神经元活动,产生抗焦虑作用(艾司唑仑无该条) 艾司的抗焦虑效果存在争议,药理未显示其有

*对大脑皮质的抑制作用产生对癫痛的治疗效应(艾司、阿普未提到)

苯二氮卓类药物通过拟伽马 氨基丁酸A 型受体(增加 GABA 能)而抑制DA和 NE 能,迅速降低中枢神经兴奋性引起动力减退和虚弱感 治疗酒精滥用。(喻东山书里的)

武大同学说苯二氮卓治疗急性焦虑的直接药理是增强对杏仁核突出后GABA-A受体的时相性抑制,降低杏仁核的过度激活。而不是镇静效果。是这样么?

原理


REM期少,睡眠质量更好 苯二氮卓的原理是REM不变,延长NREM期。 影响伽马氨基丁酸,最后中枢抑制。 第三代安眠药也是该原理。

长效类白天头晕的可能更大。 视频:https://www.bilibili.com/video/BV1ap411o7QR?from=search&seid=11113289608759198614&spm_id_from=333.337.0.0

四种作用:苯二氮卓镇静催眠,抗焦虑,抗惊厥,骨骼肌松弛作用

等效剂量 阿普哩仑 mg = 艾司嗤仑 mg = 劳拉西洋 0.5 mg

反正这些催眠药长时间吃药效都有所下降,建议换着吃

教科书里显示有轻微成瘾性

劳拉西泮 (Lorazepam)

常州医院 29 元

经验:一般焦虑抑郁,晚上吃一颗0.5mg差不多,最高剂量一般2mg。

安非他酮我不敢多吃[破涕为笑] 主要是因为主治医生让最多吃150mg,我现在已经吃了225了,没出现什么问题。我只能查到安非他酮,太突然可以零用,嗯。

几次观察的结果: 对我,服用后有效果,当晚起效,且对第二天白天影响不大,作用不会影响到第二天晚上。0.5mg一片对我可能要数小时有催眠效果,如4小时。精神状态好/情绪转好型失眠 2-4 颗至少 4 小时起效。

自我观察显示,

劳拉西泮用于治疗焦虑症及抑郁型焦虑症.

最多连续吃三个月

与日常生活压力相关的焦虑或紧张,通常不需要抗焦虑药的治疗。

劳拉西泮与丙戊酸盐合用可能导致劳拉西泮的血浆药物浓度增加,清除率降低。当与丙戊酸盐合用时,应将劳拉西泮的给药剂量约降低至原来剂量的50%。

阿普唑仑 Alprazplam

佳乐定 1 袋 常州医院 5 元 无医保

佳乐定 1 盒 常州医院 6.5 元



半衰期12-18小时 焦略时可以临时加药


黛力新

劳拉西泮

药效12小时,半衰期12小时

艾司唑仑 estazolam


劳拉西泮 阿普唑仑 艾司唑仑 是 中效类(半衰期 6 -24 h),主要用于睡眠浅、易醒 当需要增加劳拉西泮的用量时,再增加白天剂量前应首先增加晚上的计量。 和其他苯二氮卓类药物一样,本品与其它中枢神经系统抑制剂如酒精、巴比妥类、抗精神病药、镇静/催眠药、抗焦虑药、抗抑郁药、麻醉性镇痛药、镇静性抗组胺药、抗惊厥药和麻醉剂联合应用时可使中枢神经系统抑制剂的作用增强。   劳拉西泮与氯氮平合用可能产生显著的镇静、过量唾液分泌和运动失调作用。   劳拉西泮与丙戊酸盐合用可能导致劳拉西泮的血浆药物浓度增加,清除率降低。当与丙戊酸盐合用时,应将劳拉西泮的给药剂量约降低至原来剂量的50%。   劳拉西泮与丙磺舒联合应用时,由于半衰期的延长和总清除率的降低,可能导致劳拉西泮起效更迅速或作用时间延长。当与丙磺舒合用时,需要将劳拉西泮的给药剂量约降低至原来剂量的50%。   应用茶碱或氨茶碱可能降低包括劳拉西泮在内的苯二氮卓类药物的镇静作用。 另外,苯二氮卓类药物是通用的抗焦虑药物,为了发挥持续的效果,通常也选择半衰期较长的药物。对于双相情感障碍的躁狂相,在急性发作期采用苯二氮卓类可以缓解症状,避免发生过度兴奋引起的衰竭。

控制使用的另一个方面是使用时间。苯二氮卓使用的原则是短期。抑郁症、焦虑症、双相情感障碍、精神分裂症均可导致失眠,只建议在治疗初期控制使用,而根本的治疗需要针对性的抗抑郁、抗焦虑、稳定情感、抗精神病,这些得到控制,失眠大概率会得到改善。

副作用

劳拉西泮可能会引起情绪低落。???

有提问称阿普唑仑抑郁患者慎用。

有网友说让医生试试看莫达非尼,莫达非尼可以治疗特发性嗜睡。它是FDA批准的可以减轻治疗期间的嗜睡副作用。

其他没用的

时效

阿普唑仑、劳拉西泮、艾司唑仑都是中效类苯二氮卓类药物。

苯二氮卓类镇静催眠药主要在肝脏内代谢

长效类:药物生物半衰期大于24小时。

中效类:药物生物半衰期为6至24小时。

短效类:药物生物半衰期小于6小时。

劳拉西泮的药物半衰期为10-20小时,属于中效苯二氮卓类镇静催眠药。艾司唑仑生物半衰期为10-24小时、阿普唑仑生物半衰期为12-18小时为中效,都属于中效苯二氮卓类镇静催眠药。

短效苯二氮卓半衰期很短,起效快,多用于入睡困难的患者,有三唑仑、奥沙西泮、咪达唑仑等等。



以前医学院蹭课的时候听药理老师总结了一个口诀,给你分享一下

长笑浮夸风,劳拉艾司替马中

长笑(长效)浮(氟西泮Flurazepam)夸(夸西泮Quazepam)风,劳拉(劳拉西泮Lorazepam)艾司(艾司唑仑Estazolam)替马(替马西泮Temazepam)中(中效

其实短效的奥沙西泮就是地西泮的代谢产物,患者吃了之后,很快就和葡萄糖醛酸结合从尿排出,自然就是短效的了。


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