精神科常用药物代谢途径总结

本人是一名综合医院精神科的住院医，自己 开了个公众号【奋进中的五羟色胺】，主要总结自己在精神科学习收获。感兴趣的可以关注一下。

这一篇总结一下精神科常用药物的代谢途径。

了解精神科常用药物的代谢途径，我们首先要了解几个概念。

1.【细胞色素P450酶系（CYP）】

CYP主要存在于肝脏微粒体中，参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。

相同的药物，相同的剂量，用于不同患者时疗效可能差异很大，这一现象在一定程度上与细胞色素P450酶系（CYP）的代谢活性有关。这些同工酶参与了多种精神药物的代谢，而一系列因素可影响这些酶的活性，进而导致相关药物疗效及副作用的差异。

精神科常用药物的代谢主要与CYP1A2、CYP3A4及CYP2D6等酶的作用有关。

2. 【首过效应】

指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应。

3. 【肠-肝循环】

指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

以下是我总结的精神科常用药物的代谢途径。

A. 抗抑郁药

舍曲林：肝脏；从粪便和尿中等量排泄。

氟西汀：肝脏，经CYP2D6酶代谢；由肾脏-尿液排泄。

帕罗西汀：肝脏首过代谢，部分经CYP2D6酶；64%经尿液排泄，36%经粪便排泄。

氟伏沙明：肝脏代谢，主要经CYP2D6代谢；由肾脏排泄。

西酞普兰：肝脏代谢，38%经CYP2C19酶，31%经CYP3A4酶，31%经CYP2D6酶；85%经肝脏排泄，15%经肾脏排泄。

艾司西酞普兰：肝脏代谢，主要经CYP2C19代谢，CYP3A4和CYP2D6可能起部分作用。

文拉法辛：肝脏首过代谢，主要经CYP2D6代谢；主要经肾脏排泄。

度洛西汀：主要经肝脏代谢，经CYP2D6和CYP1A2酶代谢；70%经尿液排泄，20%经粪便排泄。

米氮平：肝脏代谢，经CYP2D6和CYP1A2酶代谢；经尿液和粪便排泄。

伏硫西汀：肝脏代谢，主要经CYP2D6及小部分经CYP3A4/5和CYP2C9代谢。2/3经尿液排泄，1/3经粪便排泄。

阿戈美拉汀：肝脏代谢，主要经CYP1A2同工酶代谢，CYP2C9和CYP2C19也参与部分；主要以尿液排泄。

安非他酮：广泛代谢。

B. 抗精神病药

奥氮平：肝脏代谢，经CYP1A2和CYP2D6代谢；主要经尿液排泄。

利培酮：肝脏代谢，经CYP2D6代谢；70%经尿液排泄，14%经粪便排泄

帕利哌酮：未经肝脏广泛代谢，59%直接从尿液排出，其他经4种代谢途径代谢。80%经尿液排泄，11%经粪便排泄。

棕榈酸帕利哌酮：未经肝脏广泛代谢，59%直接从尿液排出，其他经4种代谢途径代谢。80%经尿液排泄，11%经粪便排泄。

棕榈帕利哌酮酯：未经肝脏广泛代谢，59%直接从尿液排出，其他经4种代谢途径代谢。80%经尿液排泄，11%经粪便排泄。

氯氮平：经肝脏代谢，80%以代谢物形式出现在尿和粪中。氨磺必利经肝代谢较少，多以原形从尿中排泄。

齐拉西酮：口服后主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液 （<1%）和粪便（<4%）排泄。

阿立哌唑：经肝CYP3A4和CYP2D6酶代谢；25%经尿液排泄，55%经分辨排泄。

喹硫平：在肝脏中广泛代谢，主要经CYP3A4；73%从尿液中排出，21%从粪便中排出。

氟哌啶醇：经肝脏代谢，主要由肾脏排出。

鲁拉西酮：主要通过肝脏 CYP3A4 进行代谢。80%经粪便排出，9%经尿液排出。

氯丙嗪：在肝脏代谢；主要从尿和粪便中排出。

C. 心境稳定剂

碳酸锂：在体内不降解，无代谢产物；绝大部分经肾排出。

丙戊酸镁：大部分经肝脏代谢；主要经肾脏排出。

丙戊酸钠：大部分经肝脏代谢；主要经肾脏排出。

奥卡西平：大部分经肝脏代谢；主要经肾脏排出。

卡马西平：主要经肝脏代谢，经CYP3A4酶作用；72%从尿液中排出，28%从粪便中排出。

托吡酯：主要经肾清除。

拉莫三嗪：主要经肾清除。

D. 镇静催眠抗焦虑药

右佐匹克隆：75%的剂量以代谢物的形式经尿液排泄。

佐匹克隆：80％由尿排出，16％由粪便排出。

唑吡坦：经肝脏代谢，主要经尿液（大约 60%）和粪便（大约 40%） 排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。

咪达唑仑：经肝脏CYP3A4和CYP3A5酶代谢；主要经尿液排泄。

阿普唑仑：主要经肝脏代谢；主要经肾脏排泄，排泄较快。

艾司唑仑：主要经肝脏代谢；主要经肾脏排泄，排泄较慢。

劳拉西泮：主要经肝脏代谢；主要经肾脏排泄。

奥沙西泮：主要经肝脏代谢；主要经肾脏排泄。

氯硝西泮：几乎全部经肝脏代谢；主要经肾脏排泄。

地西泮：主要经肝脏代谢，肾脏排泄；有肠-肝循环，长期易蓄积。

丁螺环酮：大部分经肝脏代谢；60%经尿液排泄，40%经粪便排泄。

E. 其他常用药物

托莫西汀：主要通过 CYP2D6 酶途径代谢。主要经尿排泄，较少经粪便排泄。

普瑞巴林：约 98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。

注：上述数据来自【药智网】。