抗体药物偶联物药动学研究进展

摘要：抗体药物偶联物是临床上用于治疗多种恶性肿瘤的一种新型药物，其由单克隆抗体、细胞毒性小分子药物、抗体-药物连接子这3个部分构成。尽管抗体药物偶联物同时具有单克隆抗体的高靶向特异性和细胞毒性小分子药物的强细胞毒性，许多抗体药物偶联物在临床试验阶段仍因毒副作用大、有效性低等问题而被宣告失败。体内药动学分析和预测可为抗体药物偶联物的分子设计与给药方案确定提供重要参考。总结了影响抗体药物偶联物体内药动学的多方面因素以及体内药动学的常用生物分析手段，并为抗体药物偶联物的体内药动学和药效学的合理预测提供了理论参考。

关键词：抗体药物偶联物 /  药动学 /  生物分析 /  药动学-药效学模型

药学进展，2021，45(3): 188-195

于丝雨，刘晓东，刘李*

（中国药科大学药学院药物代谢研究中心，江苏 南京 211198）